உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

Rilpivirine/Emtricitabine/Tenofovir Alafenamide சிங்கிள்-டேப்லெட் முறையின் உயிர்ச் சமநிலை

சாக் ஜே, சக் எஸ், சூ எச், கிரஹாம் எச், காவ் எச், டிஜெரினா எம், வெஸ்ட் எஸ், ஃபாங் எல், குயிர்க் ஈ மற்றும் கெர்னி பி

Rilpivirine/emtricitabine/tenofovir alafenamide (RPV/FTC/TAF) என்பது பெரியவர்களில் எச்ஐவி-1 சிகிச்சைக்கான தினசரி ஒருமுறை ஆன்டிரெட்ரோவைரல் ஒற்றை-டேப்லெட் ரெஜிமனில் (STR) அடுத்த முன்னேற்றமாகும். டெனோஃபோவிர் டிசோப்ராக்சில் ஃபுமரேட் (டிடிஎஃப்), டெனோஃபோவிரின் (டிஎஃப்வி) வாய்வழி புரோட்ரக், ஒரு விருப்பமான நியூக்ளியோடைடு ரிவர்ஸ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் இன்ஹிபிட்டர், ஆனால் இது நெஃப்ரோடாக்சிசிட்டி மற்றும் குறைக்கப்பட்ட எலும்பு தாது அடர்த்தி (பிஎம்டி) ஆகியவற்றுடன் தொடர்புடையது. TDF ஆனது டெனோஃபோவிர் அலாஃபெனமைடு (TAF) ஆனது, TFV யின் ஒரு நாவல், வாய்வழி ப்ரோட்ரக், வேறுபட்ட வளர்சிதை மாற்ற பாதையுடன் TFV இன் 91% குறைவான சுழற்சி பிளாஸ்மா செறிவுகளுக்கு வழிவகுத்தது. TAF உடனான வேறுபாடுகள் குறைவான நெஃப்ரோடாக்சிசிட்டி மற்றும் குறைவான குறைப்பு அல்லது மருத்துவ பரிசோதனைகளில் BMD அதிகரிப்பை ஏற்படுத்தியது. இந்த ஆய்வு RPV/FTC/TAF (25/200/25 mg) STR இன் பாகங்களின் பார்மகோகினெடிக்ஸ் மற்றும் உயிர் சமநிலையை RPV (25 mg) ஒற்றை மாத்திரை மற்றும் elvitegravir (E)/cobicistat (C)/FTC (F) ஆகியவற்றின் குறிப்புகளுக்கு மதிப்பீடு செய்தது. )/TAF (150/150/200/10 mg) ஆரோக்கியமான பாடங்களில். தொண்ணூற்றாறு பாடங்கள் ஒற்றை-டோஸ், திறந்த-லேபிள், 3-வழி, 6-வரிசை, குறுக்குவழி கட்டம் 1 ஆய்வில் சீரற்றதாக மாற்றப்பட்டன; இரண்டு பாடங்கள் படிப்பை முடிக்கவில்லை. RPV/FTC/TAF மற்றும் RPVக்கு 336 மணிநேரத்திற்கும் மேலாக, E/C/F/TAF க்கு 144 மணிநேரத்திற்கும் மேலாக ஒவ்வொரு சிகிச்சையின் வாய்வழி நிர்வாகத்தைத் தொடர்ந்து தொடர் இரத்த மாதிரிகள் பெறப்பட்டன, மேலும் பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்கள் கணக்கிடப்பட்டன. RPV மற்றும் E/C/F உடன் ஒப்பிடும்போது RPV/FTC/TAF இன் ஒவ்வொரு கூறுக்கும் AUClast, AUCinf மற்றும் Cmax ஆகியவற்றின் பார்மகோகினெடிக் அளவுருவின் வடிவியல் குறைந்த-சதுர சராசரி (GLSM) விகிதங்களுக்கு 90% நம்பிக்கை இடைவெளிகளால் (CI கள்) ஃபார்முலேஷன் உயிர் சமநிலை மதிப்பிடப்பட்டது. /TAF. ஊட்டப்பட்ட நிலைமைகளின் கீழ் நிர்வகிக்கப்படும் சோதனை மற்றும் குறிப்பு சிகிச்சைகள் பொதுவாக நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளப்படுகின்றன. முதன்மை பார்மகோகினெடிக் அளவுருவான AUClast, AUCinf மற்றும் Cmax ஆகியவற்றின் GLSM விகிதங்களுக்கான 90% CIகள், FTC, RPV மற்றும் TAF ஆகியவற்றிற்கான நெறிமுறை-குறிப்பிட்ட 80% முதல் 125% வரையிலான உயிர்ச் சமநிலை எல்லைக்குள் இருந்தன. RPV/FTC/TAF என்பது பெரியவர்களுக்கு எச்ஐவி-1 சிகிச்சைக்கான தினசரி STR இன் அடுத்த முன்னேற்றமாகும். அங்கீகரிக்கப்பட்டதும், அது பயனுள்ள மற்றும் பாதுகாப்பான சிகிச்சைகளுக்கு கிடைக்கும் STRகளின் ஆயுதக் களஞ்சியத்தில் சேர்க்கும்.