உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

கட்டி தாங்கும் எலி மாதிரிகளில் பிராண்ட் மருந்து S-1 க்கு ஒரு பொதுவான ஃபார்முலேஷன் (SW651K) உயிர் சமநிலை ஆய்வுகள்

Tomoyuki Okabe, Takeharu Ogura, Takashi Yoshimura, Yoshiyuki Tanaka, Hiromu Toyoda, Ken-ichi Fujita மற்றும் Yasutsuna Sasaki

SW651K, tegafur (FT), 5-chloro-2,4-dihydroxypyridine (CDHP) மற்றும் பொட்டாசியம் ஆக்சோனேட் (Oxo) ஆகியவற்றின் நிலையான கலவையானது S-1 இன் பொதுவான தயாரிப்பாகும், இது ஜப்பானில் இரைப்பை புற்றுநோய்க்கு சிகிச்சையளிக்க பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. மருத்துவ சிகிச்சையில் SW651K இன் மருந்தியல் விளைவுகள் பற்றிய விரிவான தகவல்கள் இல்லை. இருப்பினும் மருத்துவ பரிசோதனையில் PK/PD ஐ மதிப்பிடுவது எளிதல்ல. எனவே இந்த ஆய்வு SW651K முதல் S-1 வரையிலான உயிர்ச் சமநிலையை மருந்தியக்கவியல் மற்றும் கட்டி தாங்கும் எலிகளில் கட்டி சுருக்கம் ஆகியவற்றின் அடிப்படையில் ஆய்வு செய்தது. SW651K முதல் S-1 வரையிலான உயிர்ச் சமநிலை முதன்முதலில் யோஷிடா சர்கோமாபியரிங் எலிகளில் மதிப்பிடப்பட்டது. பிளாஸ்மா, கட்டி, சிறுகுடல் மற்றும் பெரிய குடல் ஆகியவற்றில் உள்ள FT, 5-fluorouracil (5-FU, FT இன் செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றமானது), CDHP மற்றும் Oxo ஆகியவற்றின் செறிவுகள் SW651K இன் ஒற்றை டோஸுக்குப் பிறகு பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டன. தொடர்ந்து 7 நாட்களுக்கு ஒவ்வொரு கலவையிலும் சிகிச்சையின் போது கட்டியின் அளவு அளவிடப்பட்டது. அடுத்து, கட்டியின் அளவு மனித இரைப்பை புற்றுநோய் உயிரணுவில் (NUGC4) அளவிடப்பட்டது - தாங்கும் எலிகள் 14 நாட்களுக்கு சிகிச்சையளிக்கப்பட்டன. கட்டி 5-FU செறிவுகளும் பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டன. SW651K அல்லது S-1 பிளஸ் சிஸ்ப்ளேட்டின் மூலம் சிகிச்சை அளிக்கப்பட்ட NUGC4-தாங்கி எலிகளில் கட்டி அளவும் மதிப்பீடு செய்யப்பட்டது. SW651K ஆனது அனைத்து கூறுகளின் பார்மகோகினெடிக்ஸ் மற்றும் எலிகளில் 5-FU இன் அடிப்படையில் S-1 க்கு சமமானதாக இருந்தது. இரண்டு சூத்திரங்களும் யோஷிடா சர்கோமா- மற்றும் மோனோதெரபியைப் பெற்ற NUGC4 கட்டி தாங்கும் எலிகளில் சமமான ஆன்டிடூமர் செயல்பாடுகளைக் கொண்டிருந்தன. மேலும், சிஸ்ப்ளேட்டினுடனான ஒருங்கிணைந்த சிகிச்சையானது, NUGC4 கட்டி-தாங்கும் எலிகளில் உடல்-எடை இழப்பை அதிகரிக்காமல், இரண்டு சூத்திரங்களின் ஆன்டிடூமர் விளைவுகளை சமமாக ஆற்றியது. முடிவில், SW651K மற்றும் S-1 இன் உயிர்ச் சமநிலையானது, கட்டி-தாங்கும் எலிகளில் மருந்தியக்கவியல் மற்றும் ஆன்டிடூமர் செயல்திறன் ஆகியவற்றின் அடிப்படையில் உறுதிப்படுத்தப்பட்டது. SW651K மருத்துவ ரீதியாக S-1 க்கு சமமானது என்று எங்கள் முடிவுகள் தெரிவிக்கின்றன.