உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

ஆரோக்கியமான மனித தன்னார்வலர்களில் ஒரு புதிய பாராசிட்டமால்/காஃபின் உருவாக்கத்தை மதிப்பிடும் பார்மகோகினெடிக் மற்றும் உயிர் சமநிலை ஆய்வு

டோங்ஜோ ஜே. லியு, மிட்செல் கோட்லர் மற்றும் ஸ்காட் ஷார்ப்பிள்ஸ்

நோக்கம்: இந்த ஆய்வின் நோக்கம், புதிதாக உருவாக்கப்பட்ட பாராசிட்டமால் 500 mg மற்றும் காஃபின் 65 mg கலவையின் (PANADOL® எக்ஸ்ட்ரா அட்வான்ஸ் தயாரிப்பு) உயிரி சமநிலை மற்றும் மருத்துவ மருந்தியக்கவியலை மதிப்பீடு செய்வதாகும். மற்றும் அரை ஊட்ட மாநிலங்கள்.

முறைகள்: முப்பது பாடங்கள் பதிவு செய்யப்பட்டன மற்றும் அனைவரும் இந்த 4-வழி குறுக்குவழி படிப்பை முடித்தனர். ஒவ்வொரு காலகட்டத்திற்கும் 10 மணிநேர பிந்தைய டோஸ் வரை தொடர் இரத்த மாதிரிகள் முன் டோஸ் சேகரிக்கப்பட்டன. HPLC/MS முறைகளைப் பயன்படுத்தி பாராசிட்டமால் மற்றும் காஃபின் செறிவுக்காக பிளாஸ்மா மாதிரிகள் ஆய்வு செய்யப்பட்டன. பகுதி அல்லாத மாதிரியைப் பயன்படுத்தி பிகே அளவுருக்கள் கணக்கிடப்பட்டன. மடக்கை மாற்றப்பட்ட AUC0-∞, AUC0-t மற்றும் Cmax மற்றும் AUC0-30min மற்றும் AUC0-60min மதிப்புகளை பகுப்பாய்வு செய்ய நேரியல் கலப்பு-விளைவு மாதிரி பயன்படுத்தப்பட்டது. Tmax கையொப்பமிடப்பட்ட தரவரிசை சோதனை மூலம் பொருள் வேறுபாடுகள் மூலம் பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டது. பாராசிட்டமாலுக்கு 4 μg/ml (T4) பிளாஸ்மாவில் குறைந்தபட்ச சிகிச்சை செறிவை அடைவதற்கான நேரம் மதிப்பிடப்பட்டது. AE களும் மதிப்பீடு செய்யப்பட்டன. AUC0-∞, AUC0-t, மற்றும் Cmax ஆகியவற்றின் விகிதங்கள் உண்ணாவிரதம் மற்றும் அரை-உணவு கொண்ட மாநிலங்களில் புதிய உருவாக்கத்திற்கு எதிராக PANADOL EXTRA® உடன் ஒப்பிடப்பட்டன, மேலும் 90% நம்பிக்கை இடைவெளிகளால் (CI90%) தீர்மானிக்கப்பட்ட உயிர்ச் சமநிலைக்காக பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டது.

முடிவுகள்: உண்ணாவிரத நிலையில் உள்ள பாராசிட்டமாலின் Cmax ஐத் தவிர, விகிதங்கள் 0.8-1.25 க்குள் இருந்ததால், உண்ணாவிரதம் மற்றும் அரை-உணவு இரண்டிலும் இந்த இரண்டு சூத்திரங்களுக்கிடையில் உயிர் சமநிலை நிறுவப்பட்டது. கூடுதலாக, உண்ணாவிரதம் மற்றும் அரை உண்ணும் மாநிலங்களில் PANADOL EXTRA® உடன் ஒப்பிடும்போது, ​​புதிய சூத்திரம் கணிசமாக அதிக ஆரம்ப உறிஞ்சுதலைக் காட்டியது (AUC0-30min மற்றும் AUC0-60 நிமிடம்), அதே போல் பாராசிட்டமால் மற்றும் காஃபின் இரண்டிற்கும் கணிசமாகக் குறைவான Tmax. T4 அடிப்படையில், உண்ணாவிரதம் மற்றும் உணவூட்டப்பட்ட மாநிலங்களில் தொடர்புடைய வழக்கமான கேப்லெட்டுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​புதிய கலவைக்கு பாராசிட்டமால் உறிஞ்சுதல் இரண்டு மடங்கு வேகமாக இருந்தது. புதிய உருவாக்கம் பாதுகாப்பானது மற்றும் நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளப்பட்டது.

முடிவுகள்: புதிய பனடோல் ® கூடுதல் அட்வான்ஸ் ஃபார்முலேஷன், தற்போது சந்தைப்படுத்தப்படும் வழக்கமான ஃபார்முலேஷனுக்கு இணையானதாகும். Panadol® Extra தயாரிப்புடன் ஒப்பிடும்போது, ​​புதிய கலவையுடன் பாராசிட்டமால் மற்றும் காஃபின் இரண்டும் கணிசமாக வேகமாக உறிஞ்சப்படுகின்றன.