உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

இன்ட்ராகாஸ்ட்ரிக் மற்றும் இன்ட்ராவெனஸ் அட்மினிஸ்ட்ரேஷனுக்குப் பிறகு எலிகளில் ஆஸ்டோலின் நாவல் ஆன்டிடூமர் அரை செயற்கை வழித்தோன்றலான கோபனின் மருந்தியக்கவியல் பகுப்பாய்வு

Zheng Y, Zhou H, Hu X, Wu G, Yanan L மற்றும் Shentu J

கோபன் என்பது ஆஸ்டோலின் முக்கிய அரை செயற்கை வழித்தோன்றல்களில் ஒன்றாகும், இது வெளிப்படையான ஆன்டிடூமர் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. எலிகளில் உள்ள கோபனின் முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மற்றும் பாலினம் தொடர்பான பார்மகோகினெடிக் பண்புகள் இந்த ஆய்வில் தீர்மானிக்கப்பட்டது. ஸ்ப்ராக்-டாவ்லி எலிகள் முறையே காபனின் வெவ்வேறு அளவுகளில் உள்ளிழுக்க மற்றும் நரம்பு வழியாக நிர்வகிக்கப்பட்டன. எலி பிளாஸ்மாவில் உள்ள கோபனின் செறிவுகள் LC-MS/MS முறையால் தீர்மானிக்கப்பட்டது. மருந்து மற்றும் புள்ளியியல் (DAS) மென்பொருளைப் பயன்படுத்தி மருந்தியக்கவியல் அளவுருக்கள் மதிப்பிடப்பட்டன. புள்ளியியல் பகுப்பாய்வு 0.05 க்கும் குறைவான p-மதிப்புகளுடன் தனித்த இரண்டு மாதிரி t- சோதனையைப் பயன்படுத்தி முக்கியத்துவத்தின் அளவாக செய்யப்பட்டது. கோப்பனுக்கான அதிகபட்ச பிளாஸ்மா செறிவுகள் (Cmax) 9.17-14.17 நிமிடங்களுக்கு பிந்தைய இன்ட்ராகாஸ்ட்ரிக் டோஸில் அடையப்பட்டதாக முடிவுகள் சுட்டிக்காட்டுகின்றன; இன்ட்ராகாஸ்ட்ரிக் டோஸுக்குப் பிறகு கோபனின் எலிமினேஷன் அரை ஆயுள் (t1/2z) 196.55-302.16 நிமிடம். கோபனின் உட்பகுதி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, Cmax-Dose இன் ஸ்பியர்மேனின் ரேங்க் தொடர்பு குணகம் (rs) 0.49810 (p=0.0023), மற்றும் AUC0-t-Dose இன் rs 0.74634 (p<0.0001) ஆகும். AUC0-t, AUC0-∞, CLz/F மற்றும் Cmax ஆகியவற்றின் குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடுகள் (p<0.05) இன்ட்ராகாஸ்ட்ரிக் டோஸ்களுக்குப் பிறகு பெண் மற்றும் ஆண் குழுக்களில் இருந்தன. எலிகளில் வெவ்வேறு அளவுகளில் கோபனின் முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 2.21- 10.67% வரை இருக்கும் என மதிப்பிடப்பட்டது. எலியில் உள்ள கோபனின் பார்மகோகினெடிக் பண்புகள் விரைவான வாய்வழி உறிஞ்சுதல், மெதுவான அனுமதி மற்றும் குறிப்பிடத்தக்க பாலின வேறுபாடுகள் என வகைப்படுத்தப்படுகின்றன.