உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

புளூட்டிகசோன் ஃபுரோயேட் மற்றும் விலான்டெரோலின் மருந்தியக்கவியல், ஆரோக்கியமான பாடங்களில் தனிப்பட்ட கூறுகளின் கூட்டு மற்றும் நரம்புவழி நிர்வாகம் ஆகியவற்றில் ஒற்றை உள்ளிழுக்கும் நிர்வாகத்தைத் தொடர்ந்து

ஆன் ஆலன், லுடோவிக் அபோக்ஸ், ஜோ பால், ஜோசப் பியான்கோ, அலிசன் மூர், ரமியா ரவீந்திரநாத், லீ டோம்ப்ஸ் மற்றும் ரோட்ஜர் டி கெம்ப்ஸ்ஃபோர்ட்

Fluticasone furoate (FF)/vilanterol (VI), ஒரு நாவல் உள்ளிழுக்கப்படும் கார்டிகோஸ்டீராய்டு/நீண்ட நேரம் செயல்படும் β 2-அகோனிஸ்ட் கலவை, ஆஸ்துமா மற்றும் நாள்பட்ட நுரையீரல் அடைப்பு நோய்க்கு ஒருமுறை தினசரி உள்ளிழுக்கும் சிகிச்சையாக உருவாக்கப்படுகிறது. இங்கு விவரிக்கப்பட்டுள்ள இரண்டு ஆய்வுகள், FF/VI இன் மருத்துவ பலங்களில் FF டோஸ் விகிதாசாரம் மற்றும் VI சமநிலை மற்றும் வணிகப் பயன்பாட்டிற்காக வடிவமைக்கப்பட்ட உலர் தூள் இன்ஹேலர் (DPI) வழியாக இணைந்து FF/VI என நிர்வகிக்கப்படும் கூறுகளின் முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மதிப்பிடுகின்றன. ஆய்வு 1 (NCT01213849) என்பது ஆரோக்கியமான பாடங்களில் சீரற்ற, திறந்த-லேபிள், மூன்று-வழி குறுக்குவழி, ஒற்றை-டோஸ் ஆய்வாகும், இது FF இன் முறையான வெளிப்பாடு விகிதாசாரமாக அதிகரித்ததா மற்றும் VI அமைப்புமுறை வெளிப்பாடு FF/VI இன் வெவ்வேறு வலிமை சேர்க்கைகளில் நிலையானதா என்பதை மதிப்பிடுவதற்காக வடிவமைக்கப்பட்டுள்ளது. (FF/ VI இன் நான்கு உள்ளிழுக்கங்கள்; 50/25 μg, 100/25 μg மற்றும் 200/25 μg). ஆய்வு 2 (NCT01299558) என்பது ஒரு திறந்த-லேபிள், சீரற்ற அல்லாத, மூன்று வழி குறுக்குவழி, ஆரோக்கியமான பாடங்களில் ஒற்றை-டோஸ் ஆய்வாகும், இது FF/VI உள்ளிழுக்கும் தூளின் முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை தீர்மானிக்க நடத்தப்பட்டது. FF மற்றும் VI இரண்டும் அதிக பிளாஸ்மா அனுமதி மற்றும் திசுக்களில் பரவலான விநியோகத்தைக் கொண்டுள்ளன. ஒட்டுமொத்தமாக, AUC (0-t') ஆல் அளவிடப்பட்ட FF முறையான வெளிப்பாடு, 200-800 μg FF டோஸ் வரம்பில் டோஸ் விகிதாசாரமாக இருந்தது. FF C அதிகபட்சம் டோஸ் விகிதாசார அதிகரிப்பு குறைவாக இருப்பது நுரையீரலில் இருந்து குறைந்த அளவு உறிஞ்சுதலின் காரணமாக இருக்கலாம். எஃப்எஃப் நுரையீரலில் மேற்பூச்சாக செயல்படுகிறது, அதே நேரத்தில் முறையான வெளிப்பாடு பாதுகாப்புடன் தொடர்புடையது. இதன் விளைவாக, FF C அதிகபட்சத்திற்கான டோஸ் விகிதாச்சாரத்தின் பற்றாக்குறை செயல்திறனை பாதிக்காது என்று கருதப்படும். AUC (0-t') மற்றும் C அதிகபட்சம் ஆகிய மூன்று FF/VI டோஸ் பலங்களில் VI வெளிப்பாட்டின் சமநிலை நிரூபிக்கப்பட்டது. DPI வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் FF/VI இன் ஒரு இன்ஹேல் டோஸைத் தொடர்ந்து FF மற்றும் VI இன் முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மைகள் 15% (90% நம்பிக்கை இடைவெளி [CI]: 13%, 18%) மற்றும் 27% (90% CI: 22%) என மதிப்பிடப்பட்டது. , 35%), முறையே. உள்ளிழுக்கும் நிர்வாகத்தைத் தொடர்ந்து VI விட நுரையீரலில் FF நீண்ட நேரம் தக்கவைத்துக் கொண்டது, மொத்தத்தில் 90% நுரையீரலில் இருந்து உறிஞ்சப்படுவதற்கான நேரம் முறையே சராசரியாக 35.2 மணிநேரம் மற்றும் 3.8 மணிநேரம் ஆகும்.