உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

ஆன்டினோபிளாசிக் மருந்துகளின் உயிரி சமநிலையை மதிப்பிடுவதற்கு ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களின் பயன்பாடு: கேப்சிடபைனுடன் பைலட் ஆய்வுகள்

குஸ்டாவோ டுவார்டே மென்டிஸ், டைனா பாபடோபுலோஸ், லு ஷி சென், ஜெய்ம் ஓ. இல்ஹா, ஜோஸ்? C?ssio de Almeida Magalh?es, Khalid Alkarfy மற்றும் Gilberto De Nucci

கேப்சிடபைன் என்பது ஒரு ப்ரோட்ரக் ஆகும், இது கட்டி செல்களால் அதன் சைட்டோடாக்ஸிக் பகுதியான 5-ஃப்ளோரூராசில், தைமிடின் பாஸ்போரிலேஸ் மூலம் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட முறையில் செயல்படுத்தப்படுகிறது, இது பொதுவாக கட்டிகளில் அதிக அளவில் வெளிப்படுத்தப்படுகிறது. கேபசிடபைனுக்கான மருத்துவ மற்றும் மருந்தியக்கவியல் ஆய்வுகள் புற்றுநோயால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு மேற்கொள்ளப்படுகின்றன. உண்ணாவிரதம் மற்றும் நோன்பு இல்லாத நிலையில் ஆரோக்கியமான ஆண் தன்னார்வலர்களைப் பயன்படுத்தி உயிரி சமநிலை ஆய்வின் (150 mg மாத்திரை) பாதுகாப்பை மதிப்பிடுவதே ஆய்வின் நோக்கம். உணவு இல்லாமல் 2 வார வாஷ்அவுட் இடைவெளியில் திறந்த, சீரற்ற, இரண்டு கால குறுக்குவழி வடிவமைப்புடன் ஆய்வு நடத்தப்பட்டது. உணவு இல்லாமல் ஆய்வு முடிந்ததும், உணவுடன் கூடிய ஆய்வை மதிப்பீடு செய்ய நெறிமுறைக் குழுவிடம் ஒரு புதிய நெறிமுறை சமர்ப்பிக்கப்பட்டது. மருத்துவ மதிப்பீடு மற்றும் ஆய்வக சோதனைகள் (உயிர் வேதியியல் மற்றும் இரத்தவியல் அளவுருக்கள் மற்றும் சிறுநீர் பகுப்பாய்வு) மூலம் முன்னர் அவர்களின் உடல்நிலையை மதிப்பீடு செய்த பின்னர் தன்னார்வலர்கள் ஆய்வுக்குத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டனர். ஒவ்வொரு இடைவெளியிலும் ஒரு கேப்சிடபைன் மாத்திரை (150 மிகி) கொடுக்கப்பட்டது. நோயாளிகளின் பாதுகாப்பிற்காக மருந்தின் முதல் நிர்வாகத்திற்கு ஒரு வாரத்திற்குப் பிறகு கூடுதல் ஆய்வக பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டது. பிளாஸ்மா கேப்சிடபைன் செறிவுகள் பல எதிர்வினைகள் கண்காணிப்பு (MRM) ஐப் பயன்படுத்தி நேர்மறை அயன் எலக்ட்ரோஸ்ப்ரே அயனியாக்கத்துடன் இணைந்த மாஸ் ஸ்பெக்ட்ரோமெட்ரி (HPLC/MS/MS) உடன் இணைந்து திரவ நிறமூர்த்தம் மூலம் பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டது. பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்கள் சி அதிகபட்சம் 529.38 (±265.22) மற்றும் 462.88 (±425.85) ng.mL -1 , 262.31 (±75.34) மற்றும் 300.49 (± 91.51) ng 0.5 - 1.25) மணி மற்றும் 1.0 (வரம்பு 0.33 - 1.33) டி அதிகபட்சம் , உணவு இல்லாமல் மற்றும் முறையே, குறிப்பு உருவாக்கம். இன்ட்ரா-சப்ஜெக்ட் CV ஆனது C அதிகபட்சம் 42.6% மற்றும் 76.3% ஆகவும், AUC க்கு முறையே 9.64% மற்றும் 20.3% உணவு இல்லாமல் மற்றும் உணவுடன் கடைசியாக இருந்தது. மருந்து தன்னார்வலர்களால் நன்கு பொறுத்துக் கொள்ளப்பட்டது, மேலும் அவர்கள் எந்த எதிர்மறையான எதிர்விளைவுகளையும் வழங்கவில்லை. உயிர்வேதியியல் மற்றும் இரத்தவியல் அளவுருக்கள் மருத்துவ ரீதியாக பொருத்தமான மாற்றங்களை வழங்கவில்லை. ஆரோக்கியமான ஆண் தன்னார்வலர்களிடம் கேப்சிடபைன் உயிர் சமநிலை ஆய்வுகளை மேற்கொள்வது பாதுகாப்பானது என்பதை எங்கள் முடிவுகள் குறிப்பிடுகின்றன.