உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

ஒரு ஒற்றை டோஸ், நான்கு-வழி, ஓப்பன்-லேபிள் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய ஆய்வு அசெட்டமினோஃபென் மற்றும் இப்யூபுரூஃபன் சேர்க்கைகள் (மாக்சிஜெசிக் ® ) உண்ணாவிரதம் மற்றும் உணவளிக்கும் நிபந்தனைகள்

பிலிப் ஐட்கென், இசாம் ஐ சேலம், அயோனா ஸ்டானெஸ்கு, ரெபேக்கா பிளேன் மற்றும் ஹார்ட்லி சி அட்கின்சன்

நிலையான டோஸ் கலவை வலி நிவாரணத்தின் பயன்பாடு வலி நிவாரணி செயல்திறனை மேம்படுத்தும் திறனைக் கொண்டுள்ளது. வாய்வழி மருந்துகளின் பார்மகோகினெடிக் பண்புகளை உணவு, இணையான மருந்துகள் மற்றும் மருந்து உருவாக்கம் உள்ளிட்ட பல காரணிகளால் மாற்றலாம். தற்போதைய ஆய்வின் போது, ​​அசெட்டமினோஃபென் மற்றும் இப்யூபுரூஃபன் கலவையின் பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்கள் நான்கு சூத்திரங்களில் சோதிக்கப்பட்டன. ஆரோக்கியமான ஆண் பங்கேற்பாளர்களில் உண்ணாவிரதம் அல்லது உணவளிக்கும் அளவு நிலைமைகளை ஆய்வு செய்யும் இரண்டு மருத்துவ பரிசோதனைகளில் சோதனை செய்யப்பட்டது. இரண்டு சோதனைகளும் ஒற்றை மையம், திறந்த-லேபிள், சீரற்ற, ஒற்றை டோஸ் ஆய்வுகள் ஒரு வாய்வழி இடைநீக்க தயாரிப்பு, ஒரு சாச்செட் தயாரிப்பு மற்றும் இரண்டு வெவ்வேறு டேப்லெட் ஃபார்முலேஷன்களை (FDC500/150 மற்றும் FDC325/97.5) ஒப்பிடுவதற்கு நான்கு-வழி குறுக்குவழி வடிவமைப்பு கொண்டவை. ஒவ்வொரு டோஸிலும் அசெட்டமினோஃபென் 975-1000 மி.கி மற்றும் இப்யூபுரூஃபன் 292.5-300 மி.கி. மொத்தம் 26 பங்கேற்பாளர்கள் உண்ணாவிரத ஆய்வை முடித்தனர், 28 பேர் ஊட்ட ஆய்வை முடித்தனர். அசெட்டமினோஃபென் மற்றும் இப்யூபுரூஃபனின் வெவ்வேறு சூத்திரங்களின் உறிஞ்சுதல் வரம்புகள் 80-125% உயிர் சமநிலை வரம்பிற்குள் உண்ணாவிரதம் மற்றும் உணவளிக்கும் நிலைகளில் பிளாஸ்மா செறிவின் கீழ் பகுதியால் அளவிடப்படுகிறது - நேரம் பூஜ்ஜியத்திலிருந்து கடைசி அளவிடக்கூடிய பிளாஸ்மா செறிவு வரை ( AUC _(0-t) ) மற்றும் பூஜ்ஜியத்திலிருந்து முடிவிலி வரை வளைவின் கீழ் பகுதி (AUC _(0-∞) ). இரண்டு மாத்திரை சூத்திரங்களுக்கான அதிகபட்ச அளவிடப்பட்ட பிளாஸ்மா செறிவு (C _max ) அசெட்டமினோஃபென் மற்றும் இப்யூபுரூஃபன் ஆகிய இரண்டிற்கும் உணவளிக்கும் நிலைகளில் உயிர்ச் சமமாக இருந்தது, அதே சமயம் உண்ணாவிரத நிலைகளில் இப்யூபுரூஃபனும் உயிர்ச் சமமாக இருந்தது. உணவு C _{max ஐக்} குறைத்து, அசெட்டமினோஃபென் மற்றும் இப்யூபுரூஃபன் இரண்டின் அதிகபட்ச அளவிடப்பட்ட பிளாஸ்மா செறிவு (t _max ) ஏற்படும் நேரத்தை அதிகரித்தது . இந்த விளைவு சாசெட் மற்றும் வாய்வழி சஸ்பென்ஷன் சூத்திரங்களில் மிகப்பெரியதாக இருந்தது, மருந்து உட்கொள்வதற்கு முன் கரைக்கப்படுவதால், இரைப்பைக் குழாயிலிருந்து விரைவாக உறிஞ்சப்படுவதை வழங்குகிறது. அனைத்து சிகிச்சைகளும் நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளப்பட்டன, சிகிச்சை-வெளிவரும் பாதகமான நிகழ்வுகள் எதுவும் நிகழவில்லை.

_{ஒட்டுமொத்தமாக, மாறுபட்ட சூத்திரங்கள் மற்றும் உண்ணாவிரத நிலைமைகள் மருந்தியக்கவியல் அளவுருக்கள் C max} , AUC _(0-t) , AUC _(0-∞) மற்றும் t _{அதிகபட்சம்} அசெட்டமினோஃபென் மற்றும் இப்யூபுரூஃபன் சேர்க்கைகளை மாற்றலாம், இருப்பினும் ஒட்டுமொத்த உறிஞ்சுதல் உயிர்ச் சமமாக உள்ளது.