கார்டியோவாஸ்குலர் மருந்தியல்: திறந்த அணுகல்

சுருக்கம்

ஜி புரோட்டீன்-இணைந்த ஏற்பிகளின் சார்பு அகோனிசம்: இருதய நோய்களுக்கான சாத்தியமான சிகிச்சை உத்தி

யுன் ஹக் கிம், சே ஓக் ஓ மற்றும் சி டே கிம்

ஜி புரோட்டீன்-இணைந்த ஏற்பிகள் (ஜிபிசிஆர்) ஏழு டிரான்ஸ்மெம்பிரேன் ஏற்பிகளைக் கொண்ட குடும்பமாகும், மேலும் அவை தற்போதைய மருத்துவ மருந்துகளின் முக்கிய இலக்குகளாகும். பல GPCRகள் அகோனிஸ்ட்கள் அல்லது எதிரிகள் என வகைப்படுத்தப்படும் குறிப்பிட்ட மருந்துகளால் வெற்றிகரமாக இலக்காகியுள்ளன. பாரம்பரியமாக, ஜிபிசிஆர் சிக்னல் பாதைகள் ஹெட்டோரோட்ரிமெரிக் ஜி புரதங்களால் கட்டுப்படுத்தப்படுவதாகக் கருதப்படுகிறது. இருப்பினும், பல ஆய்வுகள் மற்ற மூலக்கூறுகளான β-அரெஸ்டின்கள், GPCR களுடன் தொடர்புடைய உள்செல்லுலார் சிக்னலிங் பாதைகளை ஒழுங்குபடுத்துவதில் பங்கேற்கின்றன என்பதை நிரூபித்துள்ளன. β-அரெஸ்டின்களின் முக்கிய பங்கு, ஜி புரத சமிக்ஞைகளுக்கான பதில்களை உணர்திறன் குறைப்பது மற்றும் சைட்டோபிளாஸ்மிக் மூலக்கூறுகளை செயல்படுத்துவது ஆகும். ஜிபிசிஆர் லிகண்ட்கள் ஜி புரதம் அல்லது β-அரெஸ்டின் பாதையை முதன்மையாக செயல்படுத்த முடியும், இது ஜிபிசிஆர் சிக்னலின் பக்கச்சார்பான அகோனிசத்தின் அடிப்படையாகும். இரண்டு சமிக்ஞைகளும் சுயாதீனமான செயல்களைக் குறிக்கின்றன, எடுத்துக்காட்டாக, ஒன்று நன்மை பயக்கும் மற்றும் மற்றொன்று பக்க விளைவுகளுடன் தொடர்புடையது. இந்த மதிப்பாய்வில், GPCRகளின் சிக்னலிங் பாதைகள் மற்றும் இருதய நோயை மையமாகக் கொண்ட தசைநார்கள் மீதான தற்போதைய சார்பு அகோனிஸ்ட் ஆராய்ச்சி ஆகியவற்றை நாங்கள் சுருக்கமாகக் கூறுகிறோம்.