உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

இமாடினிப் மெசைலேட் 400 மிகி மாத்திரைகள் மற்றும் க்ளிவெக்கின் புதிய பொதுவான உருவாக்கத்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை ஆரோக்கியமான ஆண் வயதுவந்த தன்னார்வலர்களில்

டாலியா ஜவ்ஹாரி, மஹ்மூத் அல் ஸ்விசி மற்றும் மஹ்மூத் கன்னம்

இமாடினிப் என்பது CML மற்றும் GIST சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படும் டைரோசின் கைனேஸின் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாகும். இருப்பினும், குறிப்பாக வளரும் நாடுகளில் மருந்தின் விலை தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது. இந்த ஆய்வின் நோக்கம், புதிய இமாடினிப் ஜெனரிக் ஃபார்முலேஷன் (இமாடினிப் மாத்திரைகள் 400மிகி தொகுதி எண்: 2090602, ஹிக்மா பார்மாசூட்டிகல்ஸ் பிஎல்சி) மருந்தகவியல் சுயவிவரத்தை Glivec, (தொகுப்பு எண்: S0143, Novartis Baser, Switzle, AGtzland) ஹெல்தியுடன் ஒப்பிடுவதாகும். ஆண் தன்னார்வலர்கள் / ஊட்டி மாநில. ஆய்வானது ஒற்றை மையம், சீரற்ற, ஒற்றை டோஸ், ஆய்வக-குருட்டு, 2-காலம், 2-வரிசை, குறுக்குவழி வடிவமைப்பு. CRO Algorithme Pharma Inc, (Quebec, Canada) மூலம் நல்ல மருத்துவ நடைமுறைகள் மற்றும் பொருந்தக்கூடிய ஒழுங்குமுறைத் தேவைகளுக்கு ஏற்ப இந்த ஆய்வு மேற்கொள்ளப்பட்டது. ஆண் தன்னார்வத் தொண்டர்கள், புகைபிடிக்காதவர்கள் அல்லது முன்னாள் புகைப்பிடிப்பவர்கள், குறைந்தது 18 வயது நிரம்பிய ஆனால் 55 வயதுக்கு மேல் இல்லாத உடல் நிறை குறியீட்டெண் (பிஎம்ஐ) 18.5க்கு அதிகமாகவோ அல்லது அதற்கு சமமாகவோ மற்றும் 30 கிலோ/மீ2க்குக் குறைவாகவோ உள்ளவர்கள், சேர்க்கையின்படி தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டனர் மற்றும் விலக்கு அளவுகோல்கள். ஒவ்வொரு ஆய்வுக் காலத்திலும், 400 மில்லிகிராம் அளவுள்ள இமாடினிப் மருந்தை, 10 மணி நேர இரவு உண்ணாவிரதத்திற்குப் பிறகு, முப்பது (30) நிமிடங்களுக்குப் பிறகு, அதிக கொழுப்பு, அதிக கலோரி கொண்ட காலை உணவைத் தொடங்கிய பிறகு, காலையில் சுமார் 240 மில்லி தண்ணீருடன் வாய்வழியாகச் செலுத்தப்பட்டது. . ஒவ்வொரு மருந்து நிர்வாகத்திற்குப் பிறகும் குறைந்தது முதல் 4 மணிநேரங்களுக்கு உட்படுத்தப்பட்டவர்கள் அமர்ந்திருந்தனர். ஒவ்வொரு ஆய்வுக் காலத்திலும், இருபது (20) இரத்த மாதிரிகள் வெனிபஞ்சர் மூலம் EDTA கொண்ட முன் குளிரூட்டப்பட்ட Vacutainer களில் சேகரிக்கப்பட்டன. முதல் இரத்த மாதிரி (2 x 4 mL) மருந்து நிர்வாகத்திற்கு முன்பு சேகரிக்கப்பட்டது, மற்றவை (1 x 4 mL ஒவ்வொன்றும்) 1, 1.5, 2, 2.33, 2.67, 3, 3.33, 3.67, 4, 4.5, 5 இல் சேகரிக்கப்பட்டன. , 6, 8, 10, 14, 18, 24, 48 மற்றும் 72 மருந்து நிர்வாகத்திற்கு பிந்தைய மணிநேரம். மருந்து நிர்வாகம் குறைந்தது 14 காலண்டர் நாட்களால் பிரிக்கப்பட்டது. ஆய்வின் ஒவ்வொரு காலத்திற்கு முன்பும் சிறுநீர் மருந்து மற்றும் எத்தில் ஆல்கஹால் ஸ்கிரீனிங் செய்யப்பட்டது. ஆய்வின் கடைசி இரத்த மாதிரியை சேகரித்த பிறகு ஹெமாட்டாலஜி மற்றும் உயிர்வேதியியல் சோதனைகள் மீண்டும் மீண்டும் செய்யப்பட்டன. பாதகமான நிகழ்வுகளின் மதிப்பீடு மற்றும் ஆய்வக சோதனைகள் மூலம் பாதுகாப்பு மதிப்பீடு செய்யப்பட்டது. MS/MS கண்டறிதலைப் பயன்படுத்தி சரிபார்க்கப்பட்ட HPLC முறையைப் பயன்படுத்தி இமாடினிப் பிளாஸ்மா மாதிரிகள் பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டன. Imatinib இன் 400 mg டோஸுக்கு, பகுப்பாய்வு வரம்பு தோராயமாக 10 ng/mL முதல் 4000 ng/mL வரை இருந்தது. பாதகமான நிகழ்வுகள், பாதுகாப்பு முடிவுகள் மற்றும் மக்கள்தொகை மாறிகள் (வயது, உயரம், எடை மற்றும் பிஎம்ஐ) ஆகியவற்றை சுருக்கமாக விளக்க புள்ளிவிவரங்கள் பயன்படுத்தப்பட்டன. இந்த ஆய்வுக்கான முக்கிய பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்கள் Cmax, AUC0-T மற்றும் AUC0-?. Tmax, AUCT/?, Kel மற்றும் T1/2el போன்ற பிற அளவுருக்கள் தகவல் நோக்கங்களுக்காக மட்டுமே வழங்கப்பட்டன. Cmax, AUC0-T மற்றும் AUC0- இன் இயற்கை மடக்கை மாற்றம்? அனைத்து புள்ளிவிவர அனுமானத்திற்கும் பயன்படுத்தப்பட்டது. Cmax, Tmax, AUC0-T மற்றும் AUC0-ன் சராசரி (CV %)? (Imatinib க்கு 1760.5 ng/ml (26.6%), 3.67 hrs (26.4%), 30946.5 ng.h/ml (28.0%) மற்றும் 31912.5 ng.h/ml (28.2%) எதிராக 1760.5 ng/ml (28.2%) 1779.4 , 3.67 மணி (39.0%), 31073.6 ng.h/ml (25.7%) மற்றும் Glivec க்கு 32270.9 ng.h/ml (26.4%) Cmax, AUC0-T மற்றும் AUC0-க்கு Imatinib (40 mg) 92.முறையே 00%-105.52%), (95.69%-102.31%) மற்றும் (95.23%- 101.55%). வடிவியல் LS இன் விகிதம் என்பது Cmax , AUC0-T மற்றும் AUC0- ஆகியவற்றைக் குறிப்பிடுவதற்கான சோதனைக்கான பொருள்? Imatinibக்கு 400 mg முறையே 98%, 99% மற்றும் 99% குறைந்த ISCV 12.9 % Cmax மற்றும் 6.3 % AUC0-T மற்றும் 6.0% AUC0-? தயாரிப்புகள் சமமானவை மற்றும் FDA தீர்ப்புகளின்படி மாறக்கூடியவை என்று முடிவுகள் சுட்டிக்காட்டின.