உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

ஆரோக்கியமான பாடங்களில் பென்டாக்ஸிஃபைலின்-சிட்டோசன் ஓரல் மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரையின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை

Zeynep S. Teksin, Ilbeyi Agabeyoglu மற்றும் Kadri Yamac

Pentoxifylline (PX) என்பது மிகவும் நீரில் கரையக்கூடிய, ரத்தக்கசிவு மருந்து ஆகும், இது 20% உயிர் கிடைக்கும் தன்மையுடன் முதல்-பாஸ் விளைவுக்கு உட்படுகிறது. சிட்டோசன் (சிஎச்), ஒரு உயிரியக்க இணக்கமான மற்றும் மக்கும் இயற்கை பாலிமர், மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை அதிகரிக்கவும், வெளியீட்டை நீடிக்கவும் பயன்படுகிறது. இந்த ஆய்வின் நோக்கம் CH ஐப் பயன்படுத்தி PX இன் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்துவதற்கான சாத்தியக்கூறுகளை ஆராய்வதாகும். மேட்ரிக்ஸ் டேப்லெட்டைத் தயாரிப்பதற்கு ஒரு உறிஞ்சுதல் மேம்பாட்டாளராக CH பயன்படுத்தப்பட்டது. PX-CH டேப்லெட்டின் இன் விட்ரோ வெளியீடு மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை ஆகியவை குறிப்பு தயாரிப்புடன் (Trental®-400, Sanofi-Aventis, Turkey) ஒப்பிடப்பட்டது. PX-CH மாத்திரைகள் ஸ்லாக்கிங் முறையில் தயாரிக்கப்பட்டன. இன் விட்ரோ வெளியீட்டு ஆய்வுகள் ஒரு ஃப்ளோ-த்ரூ செல் எந்திரத்தால் (USP Apparatus IV) செய்யப்பட்டது. PX-CH மற்றும் குறிப்பு மாத்திரைகளை ஒப்பிடுவதற்காக 12 உண்ணாவிரத, ஆரோக்கியமான ஆண் தன்னார்வலர்களிடம் ஒரு சீரற்ற, இருவழி குறுக்குவழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை ஆய்வு நடத்தப்பட்டது; இரண்டும் 400 mg PX கொண்டவை. ஒரே இரவில் 12 மணிநேர உண்ணாவிரதத்திற்குப் பிறகு சூத்திரத்தின் ஒரு மாத்திரை நிர்வகிக்கப்பட்டது. மருந்தளவுக்குப் பிறகு, 12 மணி நேர இடைவெளியில் தொடர் இரத்த மாதிரிகள் சேகரிக்கப்பட்டன. சரிபார்க்கப்பட்ட UV-HPLC முறை மூலம் PXக்காக பிளாஸ்மா மாதிரிகள் பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டன. பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்கள் AUC0-12, AUC0-inf, Cmax, tmax, λz, t1/2, Vd மற்றும் CL ஆகியவை பிளாஸ்மா செறிவு-நேர விவரக்குறிப்புகளிலிருந்து இரண்டு சூத்திரங்களுக்கும் தீர்மானிக்கப்பட்டது. அமிலக் கரைப்பு ஊடகத்தைப் பயன்படுத்தி PX இன் விட்ரோ வெளியீட்டு விகிதம் அதிகமாக காணப்பட்டது. PX இன் விட்ரோ வெளியீடு PX-CH க்கு 104 % ஆகவும், 12 மணிநேரத்திற்குப் பிறகு குறிப்புக்காக 78.7 % ஆகவும் இருந்தது. PX-CH மாத்திரைகளின் சராசரி அதிகபட்ச பிளாஸ்மா செறிவு (Cmax) 0.784±0.406 மணிநேரத்திற்குப் பிறகு 1260±910 ng/mL ஆகும். குறிப்புக்கு, அவை முறையே 67.9±33.7 ng/mL மற்றும் tmax 1.48±0.79 h. குறிப்புடன் ஒப்பிடும்போது, ​​PTX இன் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை CH உடன் கணிசமாக அதிகரித்திருப்பது கண்டறியப்பட்டது. சோதனை மற்றும் குறிப்புக்கான AUC0-inf மதிப்புகள் முறையே 1740±850 ng.h/mL மற்றும் 1270±780 ng.h/mL ஆகும். PX இன் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்துவது, PX இன் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்த CH ஐப் பயன்படுத்தலாம் என்று பரிந்துரைக்கும்.