உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

எர்லோடினிப் ஹைட்ரோகுளோரைடு 150 மிகி மாத்திரைகள் மற்றும் டார்சேவாவின் புதிய பொதுவான உருவாக்கத்தின் உயிர்ச் சமநிலை உண்ணாவிரத நிலைமைகளின் கீழ் ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களுக்கு

டாலியா ஜவ்ஹாரி, மஹ்மூத் அல்ஸ்விஸி, மஹ்மூத் கன்னம் மற்றும் ஜமில் அல் ஹல்மன்

எர்லோடினிப் என்பது எபிடெர்மல் க்ரோத் ஃபேக்டர் ரிசெப்டரின் (EGFR) டைரோசின் கைனேஸின் சக்திவாய்ந்த மற்றும் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாகும், இது உள்நாட்டில் மேம்பட்ட அல்லது மெட்டாஸ்டேடிக் அல்லாத சிறிய செல் நுரையீரல் புற்றுநோய் (NSCLC) நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படுகிறது மற்றும் சமீபத்தில் ஜெம்சிடபைனுடன் இணைந்து பயன்படுத்த அங்கீகரிக்கப்பட்டது. புதிய எர்லோடினிப் ஜெனரிக் ஃபார்முலேஷன் (எர்லோடினிப் மாத்திரைகள் 150 மி.கி., 150 மி.கி., ஹிக்மா பார்மாசூட்டிகல்ஸ்) குறிப்புடன் தயாரிப்பு(டார்சேவா, ஓஎஸ்ஐ பார்மாசூட்டிகல்ஸ், அமெரிக்கா). CRO PHARMA MEDICA RESEARCH INC. (கனடா) மூலம் நல்ல மருத்துவ நடைமுறைகள் மற்றும் பொருந்தக்கூடிய ஒழுங்குமுறை தேவைகளுக்கு ஏற்ப இந்த ஆய்வு நடத்தப்பட்டது. ஒரே இரவில் 10 மணிநேர உண்ணாவிரதத்திற்குப் பிறகு ஒவ்வொரு கலவையின் ஒரு மாத்திரையும் தண்ணீரில் நிர்வகிக்கப்படுகிறது. ஒவ்வொரு ஆய்வுக் காலத்திலும், இருபது (20) இரத்த மாதிரிகள் வெனிபஞ்சர் மூலம் EDTA கொண்ட முன் குளிரூட்டப்பட்ட Vacutainerகளில் சேகரிக்கப்பட்டன. முதல் இரத்த மாதிரி (2×6 mL) மருந்து நிர்வாகத்திற்கு முன்பு சேகரிக்கப்பட்டது, மற்றவை (1×6 mL ஒவ்வொன்றும்) 0.33, 0.67, 1, 1.33, 1.67, 2, 2.33, 2.67, 3, 3.5, 4 இல் சேகரிக்கப்பட்டன. , 5, 6, 8, 14, 24, 36, 48 மற்றும் 72 மணிநேரம் மருந்து நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு. மருந்து நிர்வாகம் 14 காலண்டர் நாட்கள் கழுவுதல் காலத்தால் பிரிக்கப்பட்டது. சரிபார்க்கப்பட்ட LC/MS/MS முறை மூலம் எர்லோடினிபிற்கு பிளாஸ்மா மாதிரிகள் பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டன. எர்லோடினிபின் 150 mg டோஸுக்கு, பகுப்பாய்வு வரம்பு தோராயமாக 1ng/mL முதல் 3000 ng/mL வரை இருந்தது. பாதகமான நிகழ்வுகள், பாதுகாப்பு முடிவுகள் மற்றும் மக்கள்தொகை மாறிகள் (வயது, உயரம், எடை மற்றும் பிஎம்ஐ) சுருக்கமாக விளக்க புள்ளிவிவரங்கள் பயன்படுத்தப்பட்டன. Tmax, AUCT/∞, Kel மற்றும் T1/2el போன்ற பிற அளவுருக்கள் தகவல் நோக்கங்களுக்காக மட்டுமே வழங்கப்பட்டன. Cmax, AUC0-T மற்றும் AUC0-∞ ஆகியவற்றின் இயற்கை மடக்கை மாற்றம் அனைத்து புள்ளிவிவர அனுமானத்திற்கும் பயன்படுத்தப்பட்டது. Erlotinib க்கான Cmax, AUC0-T மற்றும் AUC0- ∞ ஆகியவற்றின் சராசரி (CV %) 1108.89 ng/ml (28%), 23764.87 ng.h/ml (31%) மற்றும் 25489.41 ng.h/ml (us 36%) 1073.06 என்ஜி/மிலி (35%), 24607.87ng.h/ml (33%) மற்றும் Tarceva க்கு 26565.89ng.h/ml (40%). Erlotinib 150 mgக்கான Cmax, AUC0-T மற்றும் AUC0-∞ ஆகியவற்றின் 90% நம்பிக்கை இடைவெளிகள் முறையே (96.08%-121.54%), (91.34 %-103.42%) மற்றும் (89.99 %-103.22%) ஆகும். எர்லோடினிப் 150 மி.கிக்கான Cmax, AUC0-T மற்றும் AUC0-∞ ஆகியவற்றைக் குறிப்பிடுவதற்கான வடிவியல் LS இன் விகிதம் முறையே 108 %, 97% மற்றும் 96% ஆகும். மாறுபாட்டின் பகுப்பாய்வு (ANOVA) இரண்டு சூத்திரங்களுக்கிடையில் குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாட்டைக் காட்டவில்லை மற்றும் 90% நம்பிக்கை இடைவெளிகள் (CI) உயிர் சமநிலைக்கு ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய வரம்பிற்குள் வந்தன. இந்த புள்ளிவிவர அனுமானங்களின் அடிப்படையில், எர்லோடினிபின் இரண்டு சூத்திரங்களும் ஒப்பிடக்கூடிய பார்மகோகினெடிக்ஸ் சுயவிவரங்களை வெளிப்படுத்தியதாக முடிவு செய்யப்பட்டது.