உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

ஆரோக்கியமான பாடங்களில் இரண்டு வாய்வழி டைமிதில் ஃபுமரேட் நீட்டிக்கப்பட்ட வெளியீட்டு காப்ஸ்யூல்களின் உயிர் சமநிலை: ஒரு சீரற்ற, திறந்த லேபிள், ஒற்றை-டோஸ், 2-வே கிராஸ்ஓவர் ஆய்வு

Maligne GE, Feleder EC, Yerino GA, Otero AM மற்றும் ரோல்டன் EJA

இந்த திட்டத்தின் வடிவமைப்பிற்கான கருதுகோள் என்னவென்றால், கடோரால் உருவாக்கப்பட்ட டைமெத்தில் ஃபுமரேட் 240 mg DIMEFUL® கொண்ட நீட்டிக்கப்பட்ட வெளியீட்டு உருவாக்கம், வேகம் மற்றும் உறிஞ்சுதல் ஆகியவற்றின் அடிப்படையில் அளவிடப்பட்ட பயோஜென் ஐடெக்கின் TECFIDERA® என்ற குறிப்பு சூத்திரத்துடன் ஒத்த உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை வழங்கும். ஒற்றை-டோஸ் உயிர் சமநிலை (2 நிலைகளில்) பற்றிய மருத்துவ ஆய்வு ஆரோக்கியமான பாடங்களில் மேற்கொள்ள வடிவமைக்கப்பட்டுள்ளது. இந்த ஆய்வு இரண்டு காலகட்டங்களில் திறக்கப்பட்டது, இரண்டு வரிசைகள், கடந்து, உண்ணாவிரத நிலைமைகளின் கீழ் சீரற்றதாக மாற்றப்பட்டது. இந்த பைலட் ஆய்வில் (நிலை 1) ஈடுபட்டுள்ள பத்தில் எட்டு பாடங்கள் சீரற்றதாக மாற்றப்பட்டு, சிகிச்சைகளின் நிர்வாகத்தின் 2 காலகட்டங்களை நிறைவு செய்தன. சிகிச்சை நிர்வாகத்தின் 2 காலகட்டங்களை முடித்த அனைத்துப் பாடங்களின் தரவுகளும் பார்மகோகினெடிக் நோக்கங்களுக்காகப் பயன்படுத்தப்பட்டன. சோதனை மற்றும் குறிப்புத் தயாரிப்புகளின் உயிர்ச் சமநிலையைத் தீர்மானிக்க ஆய்வின் வடிவமைப்பு போதுமானதாக இருந்தது. 7-நாள் கழுவும் காலம், அடுத்த டோஸ் காலத்துக்கு முன் சூத்திரங்களை முழுமையாக நீக்குவதற்கு போதுமானதாக இருந்தது.

முடிவு: monomethyl fumarate தொடர்பாக; கடோர், DIMEFUL® ஆல் உருவாக்கப்பட்ட டைமெத்தில் ஃபுமரேட் 240 mg கொண்ட நீட்டிக்கப்பட்ட வெளியீட்டு உருவாக்கம், பயோஜென் ஐடெக் மூலம் TECFIDERA® மூலம் உறிஞ்சுதலின் வேகம் மற்றும் நீட்டிப்பு ஆகியவற்றின் அடிப்படையில் அளவிடப்படுகிறது. 3 பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்களுக்கு இன்ட்ராசப்ஜெக்ட் CVகள் 30% முதல் 40% வரை இருந்தன; மூலக்கூறு மற்றும்/அல்லது உருவாக்கம் உறிஞ்சுதலில் அதிக மாறுபாட்டைக் காட்டுகிறது மற்றும் நிலை 2 இன் மாதிரி அளவைக் கணக்கிடுவதற்கு பரிசீலிக்கப்பட வேண்டும். இந்த மேம்படுத்தப்பட்ட செயல்முறை நோயாளிகளின் மருத்துவ மதிப்பீட்டிற்கு உதவும். தனிப்பட்ட பிளாஸ்மா செறிவுகள் சரிபார்க்கப்பட்ட பகுப்பாய்வு முறையின் அளவீட்டின் குறைந்த வரம்பை விட குறைவான முடிவுகளைக் காட்டியது. நிலை 2 க்கான கூறப்பட்ட அளவைக் குறைப்பதன் மூலம் முறையைச் சரிசெய்ய பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. Cmax க்கான உயிர் சமநிலையின் வரம்பை நிலை 2 இல் 70-143% வரை நீட்டிப்பதைக் கருத்தில் கொள்ளலாம்; இன்ட்ராசப்ஜெக்ட் CV> 30% மற்றும் குறிப்பு வடிவியல் சராசரி நிலை 1 இல் 0.80-1.25 க்கு இடையில் உள்ளது.