உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

இரண்டு 10 மிகி மாண்டெலுகாஸ்ட் உடனடி-வெளியீட்டு மாத்திரைகளின் உயிர் சமநிலை ஆய்வு: ஒரு சீரற்ற, ஒற்றை-டோஸ், திறந்த-லேபிள், இரண்டு காலங்கள், கிராஸ்ஓவர் ஆய்வு

என்ரிக் முனோஸ், டேனியல் ஹோராசியோ ஒகாம்போ, எட்கர் எமிலியோ எஸ்பினல் மற்றும் நடாலியா யெப்ஸ்

இருபத்தி நான்கு ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களில் மாத்திரைகள். சோதனை தயாரிப்பு டெக்னோகிமிகாஸ் எஸ்ஏ (ஜமுண்டி - கொலம்பியா) தயாரித்த Montelukast* மற்றும் குறிப்பு தயாரிப்பு Merck Sharp & Dohme Ltd. (Northumberland - United Kingdom) மூலம் தயாரிக்கப்பட்டது Singulair® (Montelukast). ஒரு க்ராஸ்ஓவர் வடிவமைப்பு 2 x 2 ஒற்றை-டோஸ், இரண்டு சிகிச்சைகள், இரண்டு காலங்கள், இரண்டு வரிசைகள் மற்றும் ஒரு வாரம் கழுவுதல் காலம் பயன்படுத்தப்பட்டது. இரத்த மாதிரிகள் 0, 5 முதல் 24 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு சேகரிக்கப்பட்டன. பிளாஸ்மாவில் மாண்டெலுகாஸ்ட்டின் உறுதியானது, ஃப்ளோரசன்ஸ் டிடெக்டருடன் (HPLC-FLD) உயர் செயல்திறன் கொண்ட திரவ நிறமூர்த்தத்தின் முன்னர் சரிபார்க்கப்பட்ட உயிரியல் பகுப்பாய்வு முறையைப் பயன்படுத்தி செய்யப்பட்டது. மாண்டெலுகாஸ்ட் செறிவு வளைவுகள் மற்றும் தன்னார்வலர்களின் பிளாஸ்மாவில் அளவிடப்படும் நேரத்தின் மூலம், இரண்டு தயாரிப்புகளுக்கும் மருந்தியக்கவியல் அளவுருக்கள் மற்றும் உயிர் சமநிலை தீர்மானிக்கப்பட்டது. குறிப்பு மற்றும் சோதனை தயாரிப்புகள் இரண்டிற்கும் இந்த ஆய்வில் தீர்மானிக்கப்பட்ட பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்கள் Cmax 440.6 ± 227.4 ng/ml, 460.5 ± 170.9 ng/ml, AUC0→∞ 3196.5 ± 1546.8, ng/h.3/h. 1270.0 ng/h.ml மற்றும் AUC0→24 3162.5 ± 1537.6 ng/h.ml, 3251.6 ± 1221.8 ng/h.ml. Montelukast க்கு, 90% நம்பிக்கை இடைவெளியுடன், AUC0→∞க்கான மடக்கை உருமாற்ற சோதனை தயாரிப்பு / குறிப்பு தயாரிப்பு விகிதம் 94.5 இலிருந்து 110.9 ஆகவும், Cmax க்கான விகித சோதனை தயாரிப்பு/குறிப்பு தயாரிப்பு 89.0 முதல் 110.4 ஆகவும் இருந்தது. இந்த இடைவெளிகள் நிறுவப்பட்ட உயிர் சமநிலை வரம்பிற்குள் உள்ளன, எனவே சோதனை உருவாக்கம் ஒன்றுக்கொன்று மாறக்கூடியது அல்லது குறிப்பிற்கு சமமானது என்று தீர்மானிக்கப்படுகிறது.