உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

உயிர் மருந்து வகைப்பாடு அமைப்பு (BCS) லெனலிடோமைடு காப்ஸ்யூல்களின் (25 மி.கி.) அடிப்படையிலான பயோவேவர் ஆய்வுகள் - பொதுவான புற்றுநோயியல் மருந்து தயாரிப்புகளுக்கான இன் விவோ உயிர் சமநிலை ஆய்வுகளுக்கு மாற்றாக

AlSwisi மஹ்மூத், Boujbel Lassaad மற்றும் Boujbel Mohamed Amine

லெனலிடோமைடு, ரெவ்லிமிட் ^® என வணிகமயமாக்கப்பட்டது , இது ஒரு இம்யூனோமோடூலேட்டரி மருந்து, இது மல்டிபிள் மைலோமா மற்றும் நீக்குதல் 5q மைலோடிஸ்பிளாஸ்டிக் சிண்ட்ரோம்களுக்கான சிகிச்சையாக அங்கீகரிக்கப்பட்டது. இந்த மூலக்கூறு மற்ற ஹீமாடோலாஜிக் குறைபாடுகளில் ஒரு நம்பிக்கைக்குரிய சிகிச்சை திறனைக் காட்டுகிறது. ஐரோப்பிய மருந்துகள் முகமையின் (EMA) படி, லெனலிடோமைடு முழுமையாக உறிஞ்சப்பட்ட மருந்துப் பொருளாகக் கருதப்படுகிறது, இருப்பினும், அதன் BCS வகைப்பாட்டை செயல்படுத்தும் கரைதிறன் குறித்த போதுமான தரவு இல்லை. எனவே, சர்வதேச ஒத்திசைவு கவுன்சில் (ICH) வழிகாட்டுதலின்படி, லெனலிடோமைடு மிகவும் கரையக்கூடிய கலவை என்பதை நிரூபிக்க Les Laboratoires Medis மூலம் கரைதிறன் ஆய்வு செய்யப்பட்டது. இந்த ஆர்ப்பாட்டத்திற்கு 37 ± 1°C இல் pH 1- 6.8 (pKa உட்பட) வரம்பிற்குள் வெவ்வேறு இடையக தீர்வுகளில் விசாரணை தேவைப்படுகிறது, மேலும் இலக்கு செறிவை விட பத்து மடங்கு (0.1) குறிக்கும் பெயரளவு செறிவுடன் (1.0 mg/ml) நாங்கள் தொடர்ந்துள்ளோம். mg/ml). இந்த ஆய்வை நடத்துவதற்கான முக்கிய காரணம், விவோ பயோ ஈக்விவலென்ஸ் (BE) ஆய்வுகள் மூலம், லெனலிடோமைடை அதிக அளவில் வகைப்படுத்தலாம் என்பதை நிரூபிப்பதற்காக, பொது புற்றுநோயியல் மருந்து தயாரிப்பின் ஒப்புதலுக்காக, BCS அடிப்படையிலான பயோவேவர் சாத்தியத்தை மதிப்பீடு செய்வதாகும். கரையக்கூடிய மற்றும் அதிக ஊடுருவக்கூடிய, அதாவது, BCS வகுப்பு I. BCS அடிப்படையிலான பயோவைவர் செயல்முறையை நிறுவுவதன் நோக்கம் குறைப்பதாகும் விவோ BE ஆய்வுகளின் தேவை , இது BE ஐ நிரூபிக்க லெனலிடோமைடு போன்ற புற்றுநோயியல் மருந்துகளுக்கு ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களின் வெளிப்பாட்டைக் குறைக்கும். சோதனை தயாரிப்பு மற்றும் Revlimid மூன்று கலைப்பு பஃபர்களில் ICH வழிகாட்டுதல்களால் கூறப்பட்டுள்ளபடி சோதனை முறைகள் மூலம் மதிப்பிடப்பட்டது : pH 1.2, 4.5 மற்றும் 6.8, மற்றும் QC வெளியீடு ஊடகம். பெறப்பட்ட முடிவுகள், சோதனை தயாரிப்பு மற்றும் ரெவ்லிமிட் இரண்டும் மிக விரைவான கரைப்பு விகிதத்தை (அதாவது > 15 நிமிடத்தில் 85%) அனைத்து கரைப்பு இடையகங்களிலும் வெளிப்படுத்தியுள்ளன, இது சோதனை தயாரிப்பு ஒப்பீட்டு கலைப்பு சோதனை மற்றும் குறிப்புக்கு ஒத்த தேவைகளுடன் இணங்குகிறது என்பதை ஊகிக்கிறது. தயாரிப்பு. லெனலிடோமைடு 25 mg காப்ஸ்யூல்கள் சோதனை தயாரிப்பு BCS பயோவைவரைப் பயன்படுத்தி குறிப்பு தயாரிப்புக்கு சமமானதாகும் என்று முடிவு செய்யப்பட்டது.