உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

உயிர் கிடைக்கும் தன்மையின் ஒப்பீடு: ஒரு டோஸ் நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு பீகிள் நாய்களில் இரண்டு டெக்ஸ்லான்சோபிரசோல் கலவைகள்

ஜியாகி ஜாங், ஜின்லாங் குய், யரு வு, ஜாங்னிங் ஜு, சுவென் எஸ்.யு, க்சுயான் சென், யான்ஃபாங் சூ மற்றும் கிங்ஜோங் ஜியா

ஆரோக்கியமான நாய்களில் பொதுவான டெக்ஸ்லான்சோபிரசோலின் வாய்வழி உயிர் சமநிலை மற்றும் குறிப்பு உருவாக்கம் (டெக்ஸிலண்ட்) ஆகியவற்றை தீர்மானிக்க இந்த ஆய்வு மேற்கொள்ளப்பட்டது. டோஸ்களுக்கு இடையில் 7 நாட்கள் கழுவும் காலத்துடன் 2 கால கிராஸ்ஓவர் சமநிலை வடிவமைப்பு பயன்படுத்தப்பட்டது. டெக்ஸ்லான்சோபிரசோல் LC-MS/MS ஆல் உள் தரநிலையாக ஒமேபிரசோலின் முன்னிலையில் பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டது. Cmax மற்றும் AUC0-t அளவுருக்களின் சராசரி விகிதம் மற்றும் நிருபர்களின் 90% நம்பிக்கை இடைவெளிகள் உயிர் சமநிலையை தீர்மானிக்க கணக்கிடப்பட்டது. சோதனை மற்றும் குறிப்பு உருவாக்கத்திற்கான AUC0-t என்பது 4094.5 ug/L*h மற்றும் 3684.9 ug/L*h, AUC0-∞க்கு 4137.5 ug/L*h மற்றும் 3709.6 ug/L*h மற்றும், Cmax 1643.0 ug/ L மற்றும் 1498.2 ug/L, முறையே. சோதனை/குறிப்பு பார்மாசூட்டிகல்ஸ் 30 mg ஃபார்முலேஷன் தனிப்பட்ட சதவீத விகிதம் AUC0-t க்கு 99.3%, AUC0-∞க்கு 100.6% மற்றும் Cmax க்கு 110.0% வடிவியல் சராசரி. 90% நம்பிக்கை இடைவெளிகள் முறையே 84.0% ~ 117.5%, 85.3% ~ 118.7%, 85.0% ~ 142.3%. சோதனை உருவாக்கத்திற்கான பார்மகோகினெடிக் தரவு அசல் கண்டுபிடிப்பாளருக்குப் போதுமானது என்று முடிவு செய்யப்பட்டது, இரண்டு சூத்திரங்களும் தாமதமான வெளியீடு மற்றும் உறிஞ்சுதலின் வீதம் மற்றும் அளவிற்கு ஏற்ப நாய்களில் இரட்டை உச்ச பண்புகளைக் கொண்டிருந்தன.