உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

சால்மெட்டரால் இரண்டு ஹைட்ரோஃப்ளூரோஅல்கேன் ஃபார்முலேஷன்களின் பார்மகோகினெடிக் மற்றும் பார்மகோடைனமிக் விளைவுகளின் ஒப்பீடு

மோர்டே என், ரெபெல்லோ ஜே, பிரஷியர் பி, கார்க் எம், நாயுடு ஆர், பிர்ஹடே ஏ, ஐயர் கே மற்றும் ஜாதவ் ஆர்

அறிமுகம்: சால்மெட்டரால் xinafoate இன் இரண்டு ஹைட்ரோஃப்ளூரோஅல்கேன் (HFA) ஃபார்மகோகினெடிக் (PK) மற்றும் பார்மகோடைனமிக் (PD) விளைவுகளை ஒப்பிடுவதற்கு (சோதனை HFA ஃபார்முலேஷன், Cipla Ltd., India; Reference HFA formulation, Allen and Hanburysed, UK) டோஸ் இன்ஹேலர்கள். முறைகள்: ஆரோக்கியமான பாடங்களில் சால்மெட்டரால் xinafoate (ஒரு செயல்பாட்டிற்கு 25 μg) இரண்டு HFA சூத்திரங்களின் செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பை ஒப்பிடும் மூன்று தனித்தனி சீரற்ற, குறுக்குவழி, PK ஆய்வுகள் மற்றும் ஒரு PD ஆய்வு நடத்தப்பட்டது. இரண்டு சூத்திரங்களின் PK மதிப்பீடுகள் கரி தடுப்பு இல்லாமல், கரி தடுப்பு மற்றும் ஒரு டோஸ் பயன்படுத்தி வால்யூமேடிக் ஸ்பேசர் சாதனம் மூலம் செய்யப்பட்டன. மூன்று வெவ்வேறு அளவுகளை (50 μg, 150 μg மற்றும் 300 μg) பயன்படுத்தி இரண்டு சூத்திரங்களின் முறையான வெளிப்பாட்டை மதிப்பீடு செய்ய ஒரு PD ஆய்வு நடத்தப்பட்டது. முடிவுகள்: கரி இல்லாமல் PK ஆய்வில், AUC0-t க்கான இரண்டு சூத்திரங்களுக்கிடையேயான வேறுபாட்டிற்கான 90% CI ஆனது 80-125% உயிர் சமநிலை வரம்புகளுக்குள் இருந்தது; இருப்பினும், Cmax 136% க்கு மேல் உயிர் சமநிலை வரம்பை சற்று தாண்டியது. கரியுடன் கூடிய PK ஆய்வில், Cmaxக்கான இரண்டு சூத்திரங்களுக்கிடையேயான வேறுபாட்டிற்கான 90% CI ஆனது 80-125% என்ற உயிர்ச் சமநிலை வரம்புகளுக்குள் இருந்தது; இருப்பினும், AUC0-t மேல் உயிர் சமநிலை வரம்பை 128% ஆக சற்று தாண்டியது. சிறிதளவு அதிக முறையான வெளிப்பாட்டின் தாக்கம் PD ஆய்வில் மேலும் மதிப்பீடு செய்யப்பட்டது. இதயத் துடிப்பு மற்றும் சீரம் பொட்டாசியம் போன்ற முதன்மை PD முனைப்புள்ளிகள் மற்றும் இரத்த குளுக்கோஸ் மற்றும் QTc இடைவெளி போன்ற பிற பாதுகாப்பு PD முனைப்புள்ளிகள் ஆகியவற்றில் சோதனை உருவாக்கத்தின் பெரிய முறையான பாதுகாப்பு விளைவுகள் எதுவும் இல்லை என்பதை PD ஆய்வு உறுதிப்படுத்தியது. ஸ்பேசர் உடனான பிகே ஆய்வு சோதனை மற்றும் குறிப்பு சூத்திரங்களுக்கு இடையில் உயிர் சமநிலையை நிரூபித்தது. இரண்டு சூத்திரங்களும் பாதுகாப்பானவை மற்றும் நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளப்பட்டன. முடிவு: சால்மெட்டரோலின் சோதனை HFA உருவாக்கம், ஸ்பேசருடன் மற்றும் இல்லாமல் பயன்படுத்தும் போது, ​​சால்மெட்டரால் HFA சூத்திரம் பற்றிய குறிப்புக்கு சமமானதாகும்.