உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

மருந்து கண்டுபிடிப்பு மற்றும் மேம்பாட்டில் பி-கிளைகோபுரோட்டீன் ஆய்வு அடி மூலக்கூறுகளின் விட்ரோ மற்றும் இன் விவோ பொருத்தம்: ரோடமைன் 123, டிகோக்சின் மற்றும் தாலினோலோல் மீது கவனம் செலுத்துங்கள்

பி-கிளைகோபுரோட்டீன் (பி-ஜிபி), கட்டி மற்றும் சாதாரண திசுக்களில் வெளிப்படுத்தப்படும் ஒரு வெளியேற்றும் டிரான்ஸ்போர்ட்டர், மருந்தின் மருந்தியக்கவியல் மற்றும் மருந்தியக்கவியலை கணிசமாக பாதிக்கலாம், அதன் மருந்தியல் விளைவை சமரசம் செய்யலாம். மருந்து கண்டுபிடிப்பு மற்றும் மேம்பாடு (DDD) திட்டங்களின் போது, ​​P-gp இன் அடி மூலக்கூறுகள், தடுப்பான்கள் அல்லது தூண்டிகள் போன்ற சேர்மங்களை அடையாளம் காண்பது மருந்து தேர்வு மற்றும் தேர்வுமுறைக்கு உதவும் -ஜி.பி. இந்த நோக்கத்திற்காக, ரோடமைன் 123 (Rho 123), டிகோக்சின் மற்றும் தாலினோலோல் ஆகியவை பொதுவாக விட்ரோ மற்றும் விவோ மாடல்களில் பி-ஜிபி அடி மூலக்கூறு ஆய்வுகளாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

இந்த கட்டுரையில் P-gp இன் குறிப்பிடத்தக்க பங்கை போதைப்பொருள் மாற்றியமைத்தல் மற்றும் தற்போதைய DDD இல் அதன் பண்பேற்றத்தின் தாக்கம் ஆகியவற்றை சுருக்கமாகக் கூறுகிறது. மேலும், DDD இன் வெவ்வேறு நிலைகளில் Rho 123, digoxin மற்றும் Talinolol ஆகியவை P-gp அடி மூலக்கூறு ஆய்வுகளாகப் பயன்படுத்தப்பட்ட இலக்கியத்தின் பல எடுத்துக்காட்டுகளின் மேலோட்டமும் இங்கு விவரிக்கப்பட்டுள்ளது. ஆரம்பகால மருந்து கண்டுபிடிப்பு மற்றும் மருத்துவம் அல்லாத வளர்ச்சி நிலைகளில் Rho 123 வெற்றிகரமாகப் பயன்படுத்தப்பட்டதாகத் தோன்றினாலும், பி-ஜிபிக்கான விவோ ஆய்வு மருந்துகளில் டிகோக்சின் மற்றும் டாலினோலோல் ஆகியவை மருத்துவப் பொருளாக அடிக்கடி பயன்படுத்தப்படுகின்றன. இருப்பினும் ஒழுங்குமுறை சமர்ப்பிப்புக்காக, Rho 123 ஐ இன் விட்ரோ விசாரணைகளிலும் பயன்படுத்த முடியாது, எனவே டிகோக்சின் தாலினோலோலை விட அதன் நன்மைகளால் விரும்பப்படுகிறது.