உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

625 மி.கி கோல்செவெலம் ஹைட்ரோகுளோரைடுகளைக் கொண்ட டேப்லெட் ஃபார்முலேஷனில் உள்ள விட்ரோ உயிர் சமநிலை ஆய்வுகள்

குல்சின் டோக், எடிஸ் யில்டிரிம் மற்றும் அலி டர்கில்மாஸ்

கோல்செவெலம் ஹைட்ரோகுளோரைடு என்பது இரண்டாம் தலைமுறை பித்த அமில வரிசைமுறை ஆகும், இது முக்கியமாக உயர்த்தப்பட்ட எல்டிஎல் கொழுப்பின் சிகிச்சைக்கு பயன்படுத்தப்படுகிறது. கூடுதலாக, டைப் 2 நீரிழிவு நோய் உள்ள பெரியவர்களுக்கு கிளைசெமிக் கட்டுப்பாட்டை மேம்படுத்த இது சுட்டிக்காட்டப்படுகிறது. கோல்செவெலம் ஹைட்ரோகுளோரைடு என்பது கரையாத, உறிஞ்சப்படாத பாலிமர் ஆகும், இது குடலில் பித்த அமிலங்களை பிணைக்கிறது, அவற்றின் மறுஉருவாக்கத்தைத் தடுக்கிறது. மருந்து முறையான சுழற்சியில் உறிஞ்சப்படாததால், பார்மகோகினெடிக் தகவல் கிடைக்கவில்லை. தற்போதைய சுருக்கமானது 625 மில்லிகிராம் கோல்செவெலம் ஹைட்ரோகுளோரைடு கொண்ட மாத்திரை உருவாக்கத்தில் இன் விட்ரோ BE இன் ஆய்வில் கவனம் செலுத்துகிறது. பித்த அமில உப்புகளான கிளைகோகோலிக் அமிலம் (ஜிசி), கிளைகோசெனோடாக்சிகோலிக் அமிலம் (ஜிசிடிசி) மற்றும் டாரோடாக்சிகோலிக் அமிலம் (டிடிசி) ஆகியவை விட்ரோ பிஇ ஆய்வுகளில் பயன்படுத்தப்பட்டன. இந்த பித்த அமில உப்புகளுக்கு பிணைப்பு திறன் HPLC முறை உருவாக்கப்பட்டது மற்றும் சரிபார்க்கப்பட்டது. முக்கிய BE ஆய்வான சமநிலை பிணைப்பு ஆய்வு மற்றும் முக்கிய சமநிலை பிணைப்பு ஆய்வுக்கு ஆதரவான விட்ரோ இயக்கவியல் பிணைப்பு ஆய்வு பன்னிரண்டு முறை மீண்டும் மீண்டும் செய்யப்பட்டது. சோதனைச் சமநிலை பைண்டிங் ஆய்வுகளில், லாங்முயர் பிணைப்பு மாறிலிகள் k1 (இணைப்பு) மற்றும் k2 (திறன்) ஆகியவை மூன்று உப்புகளுக்கு தனித்தனியாகவும் ஒருங்கிணைந்து (GC+GCDC+TDC) லீனியர் லாங்முயர் சமன்பாடு மற்றும் நேரியல் லாங்முயர் சமன்பாடு இரண்டையும் பயன்படுத்தி கணக்கிடப்பட்டன. மற்றும் குறிப்பு தயாரிப்புகள். கணக்கிடப்பட்ட திறன் மாறிலி (k2), மிக முக்கியமான அளவுரு, 90% நம்பிக்கை இடைவெளி மற்றும் 80% முதல் 120% வரை ஏற்றுக்கொள்ளும் அளவுகோல்களில் சோதனை மற்றும் குறிப்பு தயாரிப்புகளுக்கு இடையே மிகவும் ஒத்ததாக பெறப்பட்டது. திறன் மாறிலி, k2 க்கான சோதனை/குறிப்பு விகிதம் 0.918 மற்றும் 0.922 ஐப் பயன்படுத்தி மொத்த பித்த அமில உப்புகளுக்கு சமன்பாடு 1 மற்றும் 2 ஐப் பயன்படுத்தி அமில முன்-சிகிச்சை சமநிலைப் பிணைப்பு ஆய்வில் இருந்து பெறப்பட்டது அமில சிகிச்சைக்கு முந்தைய சமநிலை பிணைப்பிலிருந்து படிப்பு.