மருந்தாக்கியல் மற்றும் மருந்துப் பாதுகாப்பில் முன்னேற்றங்கள்

சுருக்கம்

நீரிழிவு நோய்க்கான சிகிச்சைக்கான வகுப்பு-II கிளிபிசைட் மருந்தின் பீட்டா சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின் சிக்கலான வாய்வழி மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரையின் இன்-விட்ரோ மதிப்பீடு

ராஜேஷ் ஜக்தாப்

அறிமுகம்:

Glipizide, இன்சுலின் அல்லாத நீரிழிவு நோய்க்கான சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு வாய்வழி இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு முகவர் BCS இன் இரண்டாம் வகுப்பைச் சேர்ந்தது, அதன் கரைதிறனை அதிகரிக்க HP-β-CD உடன் சிக்கலானதாக மாற்றப்பட்டது. க்ளிபிசைடு என்பது இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு செயல்பாட்டைக் கொண்ட ஒரு குறுகிய-செயல்பாட்டு, இரண்டாம்-கால சல்போனிலூரியா ஆகும். Glipizide விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது, மிக விரைவான இயக்கம் மற்றும் ஒரு குறுகிய அரை இருப்பு உள்ளது. Glipizide வெள்ளை நிறத்தில் உள்ளது, மணமற்ற தூள் 5.9 pKa உள்ளது. இது தண்ணீர் மற்றும் ஆல்கஹால்களில் கரையாதது மற்றும் 0.1 N NaOH இல் கரையக்கூடியது. இது டைமெதில்ஃபார்மைமைடில் சுதந்திரமாக கரையக்கூடியது. இந்த முகவர் கல்லீரலில் தீவிரமாக வளர்சிதைமாற்றம் செய்யப்படுகிறது மற்றும் வளர்சிதை மாற்றங்கள் மற்றும் மாறாத வடிவம் சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகின்றன. Glipizide என்பது ஒரு N-சல்போனிலூரியா இது கிளைபுரைடு ஆகும், இதில் (5-chloro-2-methoxybenzoyl குழு (5-methylpyrazin-2-yl) கார்போனைல் குழுவின் மூலம் மாற்றப்படுகிறது. வாய்வழி இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு முகவர், இது வகை 2 சிகிச்சையில் இதுவரை பயன்படுத்தப்படுகிறது. நீரிழிவு நோய், இது ஒரு இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு முகவராக, ஒரு இ.சி 2.7.1.33 (pantothenate kinase) தடுப்பான் மற்றும் ஒரு இன்சுலின் சுரக்கும் மருந்து இது ஒரு N-sulfonylurea, ஒரு நறுமண அமைடு மற்றும் ஒரு மோனோகார்பாக்சிலிக் அமிலம்.

According to the 2018 Clinical Practice Guidelines by way of Diabetes Canada, sulfonylurea tablets are taken into consideration a second-line glucose-decreasing remedy following  Because sulfonylureas require practical pancreatic beta cells for their healing effectiveness, sulfonylureas are extra usually used for early-stage type 2 diabetes while there can be no progressed pancreatic compared to the first-era sulfonylureas, which includes tolbutamide and chlorpropamide, second-technology sulfonylureas incorporate a more non-polar factor chain of their chemical structure, which   Compared to special participants of the sulfonylurea drug group, glipizide presentations fast absorption and onset of movement with the shortest half-existence and length of movement, decreasing the danger for long-lasting hypoglycemia this is often observed with blood glucose-reducing Glipizide became first approved by way of the usage of the FDA in 1994 and is available in extended-launch  tablets below the logo call Glucotrol®, as well as in aggregate with metformin under the brand  The complexes of glipizide with HP-β-CD were prepared by using Physical mixing, Co-grinding and kneading strategies and had been characterized and evaluated to take a look at the effect of complexation on dissolution Fourier redesign infrared spectroscopy, and entrapment in   Phase solubility studies have been labeled as AL type characterized with the aid of apparent 1:1 stability regular that had a cost 582.forty eight M-1 in Fourier remodel infrared spectroscopy, X-ray diffraction, Differential scanning calorimetry, and Scanning electron microscopy indicated stronger drug amorphization and entrapment in HP-β-CD. Phase solubility research have been performed according to technique reported by using Higuchi and Connors which become labelled as AL kind characterized by obvious 1:1 stability regular that had a price 582.48 eight phosphate buffer by means of dissolving 28.20 g of disodium hydrogen phosphate and 11.forty five g of potassium dihydrogen phosphate in sufficient water to provide a thousand ml to present 6.eight PH. Remarkable improvement turned into observed within the In-vitro drug release profiles in 0.1N HCl and phosphate buffer pH 6.8 with all complexes. 

Fourier-transform infrared spectroscopy (FTIR) is an method used to obtain an IR spectrum of absorption or emission of a solid, liquid or gases samples. DSC may be Power-compensated DSC in which energy supply remains consistent or Heat-flux DSC wherein warmness flux remains steady. FTIR and DSC studies showed the formation of inclusion complex. The basic principle underlying this technique is that after the sample undergoes a bodily transformation such as section transitions, more or less warmth will need to glide to it than the reference to maintain both at the same temperature.  Whether much less or more warmth have to glide to the pattern depends on whether the system is exothermic or endothermic.

சேர்க்கை வளாகத்தின் கலைப்பு ஆய்வு, கரைதிறன் மற்றும் மருந்தின் கரைப்பை மேம்படுத்துவதற்கு β-சைக்ளோடெக்ஸ்ட்ரின் பயனுள்ளதாக இருப்பதை உறுதிப்படுத்தியது. HPMC K100 M மற்றும் Xanthan Gum matrix டேப்லெட்டைத் தயாரிக்க, 10 mg Glipizide க்கு சமமான சேர்க்கை சிக்கலானது 32 முழு காரணி வடிவமைப்பு பயன்படுத்தப்பட்டது. டேப்லெட்டின் வீக்க ஆய்வு, காலப்போக்கில் நீர் உறிஞ்சுதல் தொடர்ந்து அதிகரித்து வருவதாகவும், ரேடியல் மற்றும் அச்சு விரிவாக்கம் 12 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு கிட்டத்தட்ட நிலையானதாக இருப்பதைக் காட்டுகிறது. வளைவு-பொருத்துதல் தரவு, மருந்து வெளியீட்டின் சாத்தியமான வழிமுறை பரவலாக இருக்கும் என்று சுட்டிக்காட்டியது, ஏனெனில் உற்பத்தி செய்யப்பட்ட பெரும்பாலான தொகுதிகள் ஹிகுச்சி மாதிரியுடன் (சராசரி R2=0.9732) தரத்தை சரிசெய்தன. இருப்பினும், சிறந்த பொருத்தம் மாதிரியானது கோர்ஸ்மேயர்-பெப்பாஸ் மாதிரி (சராசரி R2 =0.9912) கண்டறியப்பட்டது, இது மருந்து வெளியீட்டின் வழிமுறையானது பரவல் மற்றும் அரிப்பு ஆகியவற்றின் கலவையாகும் என்று பரிந்துரைக்கிறது. பின்னடைவு பகுப்பாய்வு மற்றும் ANOVA ஆகியவற்றைப் பயன்படுத்தி உருவாக்கப்பட்ட கணித மாதிரிகள் செல்லுபடியாகும் என்று கண்டறியப்பட்டது, இந்த ஆய்வுகள் சிக்கலானது மருந்து வெளியீடு (Y1, Y2 மற்றும் Y3) மற்றும் வெளியீட்டு பொறிமுறையில் (Y4) குறிப்பிடத்தக்க விளைவை (P <0.05) ஏற்படுத்துவதாகக் கண்டறியப்பட்டது. ) X1, X2 மற்றும் X1X2 மாறிகள் Y1, Y2, Y3 மற்றும் Y4 ஆகியவற்றிற்கு குறிப்பிடத்தக்கதாகக் கண்டறியப்பட்டது.