ஜர்னல் ஆஃப் பார்மகோஜெனோமிக்ஸ் & பார்மகோபுரோட்டியோமிக்ஸ்

சுருக்கம்

ஆரோக்கியமான பெரியவர்களில் சப்ளிங்குவல் ஃப்ளூமாசெனிலின் (CRLS035) மருந்தியக்கவியல் மற்றும் பாதுகாப்பு (கல்லீரல் என்செபலோபதிக்கான சாத்தியமான சிகிச்சை)

சாடி டி, கிராம்ஸ்கே ஆர், சில்பர்மேன் பீல்ட் பி, காட்ஸ் என், பீல்ட் என் மற்றும் பாரூச் ஒய்

Flumazenil, ஒரு GABAA ஏற்பி எதிரி, குறிப்பாக வெளிப்படையான ஹெபடிக் என்செபலோபதி நோயாளிகளுக்கு குறிப்பிடத்தக்க மருத்துவப் பலனைக் கொண்டுள்ளது, இருப்பினும் அதற்கு நரம்பு வழியாக அணுகல் தேவைப்படுகிறது. ஃப்ளூமாசெனிலின் (CRLS035) மிகவும் செறிவூட்டப்பட்ட சப்ளிங்குவல் ஸ்ப்ரே ஃபார்முலேஷன் Coeruleus Ltd ஆல் உருவாக்கப்பட்டது. இந்த ஆய்வின் நோக்கம் ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களுக்கு சப்ளிங்குவல் CRLS035 மற்றும் flumazenil இன்ட்ராவெனஸ்லி (IV) இன் ஒற்றை டோஸ் பாதுகாப்பு மற்றும் மருந்தியக்கவியல் ஆகியவற்றை தீர்மானிப்பதாகும்.
பத்து ஆரோக்கியமான வயதுவந்த தன்னார்வலர்கள் ஆய்வில் பங்கேற்றனர். CRLS035 இரண்டு டோஸ்களில் (1.1 mg மற்றும் 2.2 mg) vs. IV flumazenil (0.2 mg) கீழ் உள்ளிழுக்கப்பட்டது. அதிக கொழுப்புள்ள உணவு மற்றும் நீர் நுகர்வுக்குப் பிறகு பாடங்கள் மதிப்பீடு செய்யப்பட்டன. டோஸுக்கு முன்னும் பின்னும் எட்டு நேர புள்ளிகளில் இரத்த மாதிரிகள் சேகரிக்கப்பட்டன. Cmax, Tmax, Cmin, Tmin, AUC0-∞, AUC0-t மற்றும் T1/2 ஆகியவற்றிற்கு Flumazenil அளவுகள் பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டன. பாதுகாப்பு மாறிகள் உள்ளூர் வாய்வழி பகுதி மற்றும் முறையான பாதகமான நிகழ்வுகளின் மதிப்பீடு ஆகியவை அடங்கும்.
இரண்டு சப்ளிங்குவல் டோஸ்களின் மதிப்பிடப்பட்ட உயிர் கிடைக்கும் தன்மை முறையே 14% மற்றும் 11% ஆகும். 1.1 mg சப்ளிங்குவல் டோஸின் உயிர்ச் சமநிலை 0.2 mg IV அளவைப் போலவே இருந்தது. நீர் நுகர்வு மற்றும் அதிக கொழுப்புள்ள உணவு ஆகியவை பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்களை கணிசமாக மாற்றவில்லை. ஆய்வு முழுவதும் தொடர்புடைய பாதகமான நிகழ்வுகள் எதுவும் தெரிவிக்கப்படவில்லை.
சப்ளிங்குவல் ஃப்ளூமாசெனிலின் மருந்தியக்கவியல் நரம்புவழி நிர்வாகத்துடன் ஒப்பிடத்தக்கது மற்றும் மருந்து பாதுகாப்பானது. சப்ளிங்குவல் அணுகுமுறை ஹெபடிக் என்செபலோபதி நோயாளிகளுக்கு வசதியான மற்றும் சிறந்த சிகிச்சை கிடைப்பதை அனுமதிக்கிறது.