உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

ஆக்ஸிமேட்ரின்-பாஸ்போலிபிட் வளாகத்தின் விவோவில் தயாரிப்பு, குணாதிசயம் மற்றும் மருந்தியக்கவியல்

Peng-Fei YUE, Hai-Long YUAN, Ming Yang மற்றும் Wei-Feng ZHU

தற்போதைய ஆய்வின் நோக்கம் ஆக்ஸிமேட்ரின் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை அதிகரிக்க ஆக்ஸிமேட்ரைன் ஐஎன்-பாஸ்போலிப்பிட் வளாகத்தைத் தயாரிப்பது மற்றும் அதன் இயற்பியல் வேதியியல் பண்புகளை ஆய்வு செய்வது மற்றும் எலிகளில் ஆக்ஸிமேட் ரைன்-பாஸ்போலிப்பிட் வளாகத்தின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு பார்மகோகினெடிக் பண்புகள் மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை ஒப்பிடுவது. டெட்ராஹைட்ரோஃபுரனை ஒரு எதிர்வினை ஊடகமாகப் பயன்படுத்தி, ஆக்ஸிமாட்ரின் மற்றும் பாஸ்போலிப்பிட்கள் மீடியத்தில் கரைக்கப்பட்டன, ஆர்கானிக் கரைப்பான் w வெற்றிட நிலையில் மீண்டும் நகர்த்தப்பட்ட பிறகு, ஆக்ஸிமெட்ரின்-பாஸ்போலிப் ஐடி வளாகம் உருவாக்கப்பட்டது. புதிய வளாகத்தின் இயற்பியல் வேதியியல் பண்புகள் டிஃபெரன்ஷியல் ஸ்கேனிங் கேலோ ரிமெட்ரி (டிஎஸ்சி), எக்ஸ்-ரே டிஃப்ராஃப்ரக்ஷன் (எக்ஸ்ஆர்டி), என்-ஆக்டானால்/வாட்டர் பார்டிஷன் குணகம் உள்ளிட்டவை சோதிக்கப்பட்டன. எலிகளில் வெவ்வேறு நேரங்களில் ஆக்ஸிமேட்ரின்-பாஸ்ஃபோலிபிட்ஸ் காம்ப்ளக்ஸ் மற்றும் ஆக்ஸிமேட்ரின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு ஆக்ஸிமாட்ரின் செறிவுகள் HPCE ஆல் தீர்மானிக்கப்பட்டது. பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்கள் மென்பொருள் நிரல் 3p87 மூலம் கணக்கிடப்பட்டது. ஆக்ஸிமேட்ரைன்-பாஸ்போலிப்பிட் வளாகத்தில் உள்ள ஆக்ஸிமேட்ரின் மற்றும் பாஸ்போலிப்பிட்கள் என்-கோவலன்ட் பிணைப்பால் இணைக்கப்படவில்லை, ஒரு புதிய சேர்மத்தை உருவாக்கவில்லை மற்றும் என்-ஆக்ட் அனாலில் ஆக்ஸிமெட்ரின்-பாஸ்போலிப்பிட் வளாகத்தின் கரைசல் திறம்பட மேம்படுத்தப்பட்டது என்று d ata காட்டுகிறது. சிறந்த ஹெபடோசைட்டுகளின் திறன் பாஸ்போலிப்பிட் வளாகத்தால் பெறப்பட்டது. ஆக்ஸிமேட்ரைன்-பாஸ்ஃபோலிபிட் காம்ப்ளக்ஸ் மற்றும் எலிகளில் ஆக்ஸிமேட்ரைன் ஆகியவற்றின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு பிளாஸ்மா செறிவு-நேர வளைவு இரண்டும் முதல் வரிசை உறிஞ்சுதலுடன் திறந்த இரண்டு-பெட்டி மாதிரிக்கு ஏற்ப இருப்பதைக் கண்டறிந்தது. ஆக்ஸிமாட்ரின், இயற்பியல் கலவை மற்றும் rats இல் உள்ள காம்ப்ளக்ஸ் ஆகியவற்றின் பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்கள் T அதிகபட்சம் 1.71, 1.91 மற்றும் 2.17 h, C அதிகபட்சம் 0.164,0.247 மற்றும் 0.437 μg·ml -1 , AUC 0– − 3.43 μ, 9 2.48 g·h·ml -1, முறையே. ஆக்ஸிமேட்ரைன் மற்றும் பிசிகல் கலவையுடன் ஒப்பிடும்போது ஆக்ஸிமெட்ரின்-பாஸ்ஃபோலிபிட் வளாகத்தின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு எலிகளில் ஆக்ஸிமாட்ரின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை குறிப்பிடத்தக்க அளவில் அதிகரித்தது. இது முக்கியமாக ஆக்ஸிமாட்ரைன்-பாஸ்ஃபோலிபிட் வளாகத்தின் லிபோபிலிக் பண்புகளின் ஈர்க்கக்கூடிய மேம்படுத்தல் காரணமாகும்.