உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

ஆக்சிகோடோன் மாத்திரைகள் உடனடி-வெளியீட்டு ஆக்சிகோடோன் மாத்திரைகளுக்கு எதிராக வரிசைப்படுத்தப்பட்ட நால்ட்ரெக்ஸனுடன் கூடிய நீட்டிக்கப்பட்ட-வெளியீட்டு ஆக்ஸிகோடோனின் முறைகேடு-தடுப்பு உருவாக்கம் பற்றிய உறவினர் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை ஆய்வு

பிமல் மல்ஹோத்ரா, கைல் மாட்ச்கே, கேண்டேஸ் பிராம்சன், கியாங் வாங் மற்றும் ஜோன் சலஜியானு

பின்னணி: ALO-02, துஷ்பிரயோகத்தைத் தடுக்கும் நோக்கம் கொண்ட ஒரு ஓபியாய்டு உருவாக்கம், நீட்டிக்கப்பட்ட-வெளியீட்டு ஆக்ஸிகோடோன் ஹைட்ரோகுளோரைடு, ஒரு ஓபியாய்டு, சுற்றியுள்ள வரிசைப்படுத்தப்பட்ட நால்ட்ரெக்ஸோன் ஹைட்ரோகுளோரைடு, ஒரு ஓபியாய்டு எதிரியின் துகள்களால் நிரப்பப்பட்ட காப்ஸ்யூல்கள் அடங்கியது. இந்த ஆய்வு ALO-02 (oxycodone/naltrexone 40 mg/4.8 mg) மற்றும் உடனடி-வெளியீட்டு ஆக்ஸிகோடோன் (IRO) மாத்திரைகள் (20 mg) ஆகியவற்றைப் பின்வரும் ஆக்ஸிகோடோன் பார்மகோகினெடிக்ஸ் ஒப்பிடுகிறது. முறைகள்: இது ஒரு நிறுவன மறுஆய்வு வாரியம்-அங்கீகரிக்கப்பட்ட, திறந்த-லேபிள், ஒற்றை-டோஸ், சீரற்ற, 14 ஆரோக்கியமான உண்ணாவிரதம் உள்ள பெரியவர்களில் (18 முதல் 55 வயது வரை) இருவழி குறுக்குவழி ஆய்வு. ஆக்ஸிகோடோன், நால்ட்ரெக்ஸோன் மற்றும் 6-β-னால்ட்ரெக்சோலின் பிளாஸ்மா செறிவுகள் தீர்மானிக்கப்பட்டது. அதிகபட்ச பிளாஸ்மா செறிவு (Cmax), பிளாஸ்மா செறிவு நேர சுயவிவரத்தின் கீழ் நேரம் 0 முதல் முடிவிலி (AUCinf) மற்றும் கடைசி அளவிடக்கூடிய செறிவு (AUClast), Cmax வரையிலான நேரம் (Tmax) மற்றும் முனைய அரை ஆயுள் (t1/2) ஆகியவை தீர்மானிக்கப்பட்டன. . ஆய்வு முழுவதும் பாதகமான நிகழ்வுகள் (AEs) பதிவு செய்யப்பட்டன. முடிவுகள்: சராசரி ஆக்ஸிகோடோன் Tmax நீடித்தது (12 மற்றும் 1 மணிநேரம்) மற்றும் ALO-02க்கு எதிராக t1/2 நீண்டது (7.2 மற்றும் 4.6 மணிநேரம்) மற்றும் IRO. ALO-02/IRO விகிதம் (90% நம்பிக்கை இடைவெளி [CI]) டோஸ்-சாதாரண AUCinf க்கான சரிசெய்யப்பட்ட வடிவியல் வழிமுறைகள் 107.2% (96.7%, 118.8%), CI ஆனது 80%–125% சமமான வரம்புகளுக்குள் உள்ளது. டோஸ்-இயல்புபடுத்தப்பட்ட ALO-02/IRO Cmax விகிதம் (90% CI) 33.0% (28.8%, 37.9%). ALO-02 நிர்வாகத்தைத் தொடர்ந்து, பிளாஸ்மா naltrexone செறிவுகள் அளவீட்டு வரம்புக்குக் கீழே (BLQ; 4.00 pg/mL), மற்றும் 6-β-naltrexol செறிவுகள் > 50% பங்கேற்பாளர்களில் BLQ (4.00 pg/mL) அல்லது பொதுவாக குறைவாக (<< 50.0 pg/mL). பெரும்பாலான AE கள் லேசானவை, குமட்டல் மற்றும் தலைச்சுற்றல் அடிக்கடி ஏற்படும். முடிவு: பார்மகோகினெடிக் ஒப்பீடுகள் உண்ணாவிரத நிலைமைகளின் கீழ் சமமான ஆக்ஸிகோடோன் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் குறிக்கிறது. குறைந்த Cmax மற்றும் நீண்ட Tmax மற்றும் t1/2 ஆகியவை ALO-02 மற்றும் IRO க்கு எதிராக ALO-02 உருவாக்கத்தின் நீட்டிக்கப்பட்ட வெளியீட்டு சுயவிவரத்துடன் ஒத்துப்போகின்றன. குறைந்த naltrexone மற்றும் 6-β-naltrexol செறிவுகள் ALO-02 இல் நால்ட்ரெக்சோனின் வெற்றிகரமான வரிசைப்படுத்துதலைக் குறிக்கிறது.