உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

ரெஸ்வெராட்ரோல் ஆரோக்கியமான மனித ஆண் தன்னார்வலர்களில் Fexofenadine இன் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்துகிறது: P-கிளைகோபுரோட்டீன் தடுப்பின் ஈடுபாடு

சதீஷ் குமார் பெடாடா, சுதாகர் அகுல் யக்கந்தி மற்றும் பிரசாத் நீரடி

நோக்கம்: ஃபெக்ஸோஃபெனாடைனை பி-கிளைகோபுரோட்டீன் அடி மூலக்கூறாகப் பயன்படுத்தி மனிதர்களில் பி-கிளைகோபுரோட்டீன் மத்தியஸ்த மருந்துப் போக்கில் ரெஸ்வெராட்ரோலின் செல்வாக்கை மதிப்பிடுவதே தற்போதைய ஆய்வின் நோக்கமாகும். முறைகள்: 26 மற்றும் 31 வயதுக்கு இடைப்பட்ட பன்னிரண்டு ஆரோக்கியமான ஆண் தன்னார்வலர்களிடம் பார்வையற்ற, திறந்த லேபிள் கிராஸ்ஓவர் ஆய்வு நடத்தப்பட்டது. ஃபெக்ஸோஃபெனாடைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு 120 மிகி ஒரு டோஸ் தன்னார்வலர்களுக்கு கட்டுப்பாட்டு கட்டம் மற்றும் சிகிச்சை கட்டங்களின் போது வழங்கப்பட்டது. ரெஸ்வெராட்ரோல் 500 mg ஒரு டோஸ் 10 நாட்களுக்கு ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை தன்னார்வலர்களுக்கு வழங்கப்பட்டது. கட்டுப்பாட்டு மற்றும் சிகிச்சை கட்டங்களில் இரத்த மாதிரிகள் முன்னரே தீர்மானிக்கப்பட்ட நேர இடைவெளியில் சேகரிக்கப்பட்டன. Fexofenadine ஹைட்ரோகுளோரைடு கொண்ட பிளாஸ்மா மாதிரிகள் LC-MS/MS ஆல் பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டன. பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்கள் பிரிவு அல்லாத முறையால் கணக்கிடப்பட்டன மற்றும் கட்டுப்பாடு மற்றும் சிகிச்சை கட்டங்களின் போது சராசரி பார்மகோகினெடிக் அளவுரு வேறுபாடுகள் மதிப்பிடப்பட்டன. முடிவுகள்: ரெஸ்வெராட்ரோலுடன் சிகிச்சையானது பிளாஸ்மா செறிவு-நேர வளைவு (AUC) மற்றும் அதிகபட்ச பிளாஸ்மா செறிவு (Cmax) offexofenadine 76.7% (2520.92.48 மற்றும் 4454.48 ng.h/mL) (45.80%) மற்றும் 65.80% ஆக அதிகரித்தது. ng/mL) முறையே கட்டுப்பாட்டு கட்டத்துடன் ஒப்பிடும் போது. மறுபுறம், ஃபெக்ஸோஃபெனாடைனின் வெளிப்படையான அனுமதி (CL/F) மற்றும் விநியோகத்தின் வெளிப்படையான அளவு (Vd/F) முறையே 42.6% (49.46 மற்றும் 28.37 L/h) மற்றும் 42.1 % (591.73 மற்றும் 342.62 L) ஆகியவற்றால் கணிசமாகக் குறைந்துள்ளது. இருப்பினும், கட்டுப்பாட்டு கட்டத்துடன் ஒப்பிடும்போது ரெஸ்வெராட்ரோலுடன் சிகிச்சையின் போது T1/2, Kel மற்றும் Tmaxof fexofenadine ஆகியவற்றில் குறிப்பிடத்தக்க மாற்றம் எதுவும் காணப்படவில்லை. முடிவு: தற்போதைய ஆய்வின் முடிவுகள், மனிதர்களில் பி-கிளைகோபுரோட்டீன் மத்தியஸ்த மருந்து வெளியேற்றத்தைத் தடுப்பதன் மூலம், ரெஸ்வெராட்ரோலெனின் பல டோஸ்கள் ஃபெக்ஸோஃபெனாடைனின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை அதிகரிக்கின்றன என்பதைக் காட்டுகிறது.