உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

ஆப்பிள் ப்யூரியில் நசுக்கப்பட்டு இடைநிறுத்தப்பட்ட பிறகு வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் இரண்டு ரிவரோக்சாபன் மாத்திரை ஃபார்முலேஷன்களின் ஒற்றை டோஸ் உயிர் சமநிலை ஆய்வு

சிமோனா நிகோலெட்டா டுனா, அட்ரியன் கிதா, அடெலினா சியுசியுலேகா, ஐரீன் மன்சனேரா, டேவிட் புய்பெர்ட் மற்றும் சிமோனா ரைசியா-சாவு

ஒரு திடமான வாய்வழி டோஸ் படிவம் (SODF) நசுக்கப்படும் அல்லது சிதைந்து, விழுங்குவதற்கு உதவுவதற்காக திரவங்கள் அல்லது உணவுடன் கலக்கும்போது செயலில் உள்ள பொருளின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மாற்றப்படலாம். இதன் விளைவாக, தற்போதைய ஐரோப்பிய மருந்துகள் ஏஜென்சி (EMA) நடைமுறையானது, ஒட்டுமொத்தமாக நிர்வகிக்கப்படும் அதே தயாரிப்புடன் நசுக்கப்பட்ட அதே தயாரிப்புக்கு பாதுகாப்பு மற்றும் செயல்திறன் தரவைக் கட்டுப்படுத்துவதற்கான ஒப்பீட்டு உயிர் கிடைக்கும் தன்மை சோதனையைக் கோருவதாகும். நொறுக்கப்பட்ட தயாரிப்புகளின் விவோ சோதனையில் தள்ளுபடி செய்வதற்கான குறிப்பிட்ட அளவுகோல்கள் BCS வகுப்பு I மற்றும் வகுப்பு III மருந்துகளுக்கு மட்டுமே கிடைக்கும். rivaroxaban ஒரு வகுப்பு II மருந்து என்பதால், அதை நசுக்கி, திரவங்களுடன் கலக்கலாம், இந்த அமைப்பில் எந்த ஒரு பொதுவான சூத்திரமும் உற்பத்தியாளருக்கு எதிராக சோதிக்கப்பட வேண்டும். எனவே, ஆப்பிள் ப்யூரியில் இடைநீக்கம் செய்யப்பட்ட ரிவரோக்சாபன் 10 மி.கி நொறுக்கப்பட்ட மாத்திரைகளின் நிர்வாகத்துடன் கூடிய திறந்த லேபிள், சீரற்ற, ஒற்றை டோஸ், இரண்டு-காலம், இரண்டு-வரிசை, குறுக்குவழி உயிர் சமநிலை ஆய்வு 24 உண்ணாவிரத ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்களிடம் நடத்தப்பட்டது. இரண்டு ரிவரோக்சாபன் சிகிச்சைகளும் ஆய்வுப் பாடங்களால் நன்கு பொறுத்துக் கொள்ளப்பட்டன. விசாரணை மருத்துவப் பொருட்களை அரைத்தல், கலக்குதல் மற்றும் நிர்வகித்தல் ஆகியவற்றுக்கான தரப்படுத்தப்பட்ட, டோஸ் திறமையான மற்றும் முழுமையாக மறுஉருவாக்கம் செய்யக்கூடிய நெறிமுறை உருவாக்கப்பட்டு பயன்படுத்தப்பட்டது. உயிரி சமநிலையின் மதிப்பீடு பெற்றோர் ரிவரோக்சாபனின் பிளாஸ்மா செறிவுகளை அடிப்படையாகக் கொண்டது, சரிபார்க்கப்பட்ட HPLC/MS/MS முறையைப் பயன்படுத்தி அளவிடப்பட்டது. C _max மற்றும் AUC _0-t குறைந்தது சதுர சராசரி T/R விகிதங்களுக்கான 90% நம்பிக்கை இடைவெளிகள் 80% முதல் 125% வரையிலான உயிர்ச் சமநிலை ஏற்றுக்கொள்ளும் வரம்பிற்குள் இருந்தன. தற்போதைய ஆய்வின் முடிவுகள், உண்ணாவிரத நிலையில் முழு மாத்திரைகளின் நிர்வாகத்தைத் தொடர்ந்து அதே சோதனை மற்றும் குறிப்பு தயாரிப்புகளுக்கான உயிரி சமநிலை முடிவை வலுப்படுத்தியது. rivaroxaban மாத்திரைகள் நசுக்கப்பட்டு, உடனடியாக 70 mL ஆப்பிள் ப்யூரியில் விநியோகிக்கப்பட்டது மற்றும் உண்ணாவிரதம் இருக்கும் தன்னார்வலர்களுக்கு அளவு (முழு அளவு மீட்கப்பட்டது) கொடுக்கப்பட்டபோது உயிர் கிடைக்கும் தன்மையில் குறிப்பிடத்தக்க மாற்றங்கள் எதுவும் ஏற்படவில்லை.