உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

Tenofovir Disoproxil Fumarate மற்றும் Lamivudine ஆகியவற்றைக் கொண்ட புதிய நிலையான டோஸ் கூட்டு மாத்திரையின் ஒற்றை-டோஸ் உயிர் சமநிலை

ஃபெல்டர் எதெல் சி, யெரினோ குஸ்டாவோ ஏ, ஹலபே எமிலியா கே, கார்லா செரிப்ரின்ஸ்கி, சோலேடாட் கோன்சலஸ் மற்றும் ஜினி எல்விரா

Tenofovir Disoproxil Fumarate, CAS 147127-20-6 என்பது நியூக்ளியோடைடு ரிவர்ஸ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் தடுப்பானாகும், இது எச்.ஐ.வி மற்றும் ஹெபடைடிஸ் பி நோய்த்தொற்றுகளுக்கு எதிராக சக்திவாய்ந்த செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. லாமிவுடின், சிஏஎஸ் 134678-17-4 என்பது நியூக்ளியோசைடு அனலாக் ரிவர்ஸ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் இன்ஹிபிட்டர் ஆகும், இது ஹெச்ஐவி தொற்றுக்கான சிகிச்சையாகவும் ஹெபடைடிஸ் பி வைரஸுக்கு எதிரான நடவடிக்கையாகவும் உருவாக்கப்பட்டது. நியூக்ளியோசைட் அல்லாத ரிவர்ஸ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் இன்ஹிபிட்டர்களுடன் தொடர்புடைய டெனோஃபோவிர் மற்றும் லாமிவுடின் ஆகியவற்றின் கலவை அல்லது ரிடோனாவிர்-பூஸ்ட் செய்யப்பட்ட அல்லது பூஸ்ட் செய்யப்படாத புரோட்டீஸ் இன்ஹிபிட்டர் ஆகியவை எச்.ஐ.வி நோயால் பாதிக்கப்பட்ட ஆண்டிரெட்ரோவைரல் சிகிச்சை-அப்பாவி நோயாளிகளுக்கு விருப்பமான விதிமுறைகளாக பரிந்துரைக்கப்படுகின்றன, மேலும் எச்.ஐ.வி-எச்.வி.பி. நோயாளிகள். இந்த ஆய்வின் நோக்கம், உறிஞ்சுதலின் வீதம் மற்றும் அளவை ஒப்பிட்டு, டெனோஃபோவிர் டிசோப்ராக்சில் ஃபுமரேட்/ லாமிவுடின் 300/300 மி.கி மற்றும் புதுமை தயாரிப்புகளின் நிலையான டோஸ் கலவையைக் கொண்ட புதிய மருந்துச் சமமான டேப்லெட் ஃபார்முலேஷன் இடையே உள்ள உயிரி சமநிலையை மதிப்பிடுவதாகும். 40 ஆரோக்கியமான வயதுவந்த பாடங்களில் சீரற்ற, ஒற்றை-மையம், திறந்த-லேபிள், ஒற்றை-டோஸ், இருவழி குறுக்குவழி உயிர் சமநிலை ஆய்வு நடத்தப்பட்டது. மருந்தளவு 14 நாட்கள் கழுவும் காலத்தால் பிரிக்கப்பட்டது. அனைத்து பாடங்களும் தகவலறிந்த ஒப்புதல் படிவத்தில் கையெழுத்திட்டன. ஒவ்வொரு ஆய்வுக் காலத்திலும், 48 மணிநேரத்திற்கு மேல் EDTA உள்ள Vacutainers இல் 13 இரத்த மாதிரிகள் சேகரிக்கப்பட்டன. டெனோஃபோவிர் மற்றும் லாமிவுடின் ஆகியவற்றின் பிளாஸ்மா அளவுகள் முறையே சரிபார்க்கப்பட்ட HPLC/ஃப்ளோரசன்ஸ் மதிப்பீடு மற்றும் சரிபார்க்கப்பட்ட HPLC/UV மதிப்பீட்டின் மூலம் தீர்மானிக்கப்பட்டது. தயாரிப்புகளுக்கு இடையில் உறிஞ்சும் வீதமும் அளவும் ஒரே மாதிரியாக இருந்தது. 80 மற்றும் 125% சமமான இடைவெளியைப் பயன்படுத்தி இரண்டு சூத்திரங்களுக்கிடையில் உயிர் சமநிலையை மதிப்பிடுவதற்கு பதிவு மாற்றப்பட்ட C அதிகபட்சம், AUC கடைசி மற்றும் AUC இன்ஃப் மதிப்புகளுக்கான வடிவியல் வழிமுறைகளின் விகிதத்தின் 90% நம்பிக்கை இடைவெளி (CI) பயன்படுத்தப்பட்டது. ஆரோக்கியமான பாடங்களில், புள்ளி மதிப்பீடு மற்றும் டெனோஃபோவிருக்கான C அதிகபட்சம், AUC கடைசி மற்றும் AUC inf ஆகியவற்றின் விகிதங்களின் 90% CI மதிப்புகள் 100.99% (92.89-109.80%), 96.11% (90.02-102.63%) மற்றும் 94.723-(98.722%) முறையே 101.73%); மற்றும் லாமிவுடினுக்கு முறையே 90.37% (83.76-97.50%), 97.02% (93.27-100.93%) மற்றும் 97.04% (93.41-100.82%). இரண்டு சிகிச்சைகளும் ஒரே மாதிரியான சகிப்புத்தன்மை மற்றும் பாதுகாப்பை வெளிப்படுத்தின. புதிய மருந்து உருவாக்கம் கண்டுபிடிப்பாளர்களுக்கு சமமானதாக இருந்தது என்று முடிவு செய்யப்பட்டது.