உயிர் சமநிலை மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை பற்றிய இதழ்

சுருக்கம்

ஆரோக்கியமான பாடங்களில் Desvenlafaxine இன் முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மை

ஆலிஸ் ஐ நிக்கோல்ஸ், ஜெசிகா ஏ பெர்லே, லைட் எஸ் ரிச்சர்ட்ஸ், வெர்னான் டி பார்க்கர், ஜோயல் ஏ போஸ்னர், ரிச்சர்ட் ஃப்ரூன்சிலோ மற்றும் ஜெஃப்ரி பால்

பின்னணி மற்றும் குறிக்கோள்: டெஸ்வென்லாஃபாக்சின் (டெஸ்வென்லாஃபாக்சின் சுசினேட்டாக நிர்வகிக்கப்படுகிறது) பெரிய மனச்சோர்வுக் கோளாறு (MDD) சிகிச்சைக்காக அங்கீகரிக்கப்பட்டுள்ளது. சிறுநீரகத்தால் வெளியேற்றப்பட்டால், டெஸ்வென்லாஃபாக்சின் அதன் தாய் சேர்மமான வென்லாஃபாக்சினுடன் ஒப்பிடும்போது மிகவும் சாதகமான மருந்தியக்கவியல் அல்லது மருந்து-மருந்து தொடர்பு சுயவிவரங்களைக் கொண்டிருக்கலாம், இது முதன்மையாக CYP2D6 என்சைம் அமைப்பைச் சார்ந்துள்ளது. எனவே, டெஸ்வென்லாஃபாக்சினின் பார்மகோகினெடிக்ஸ் மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை ஆரோக்கியமான மனிதர்களில் மதிப்பிடப்பட்டது.

முறைகள்: ஒற்றை-டோஸ், ஓப்பன்-லேபிள், கிராஸ்ஓவர் ஆய்வில், பாடங்கள் தோராயமாக 100 மி.கி/டி வாய்வழி டெஸ்வென்லாஃபாக்சின் அல்லது நரம்புவழி (50 மி.கி/1 மணி) டெஸ்வென்லாஃபாக்சினுக்கு ஒதுக்கப்பட்டன. பிளாஸ்மாவும் சிறுநீரும் 72 மணிநேரத்திற்குப் பிறகு சேகரிக்கப்பட்டு, மருந்தியக்கவியல் மற்றும் (R)-, (S)- மற்றும் (R+S)-desvenlafaxine மற்றும் N,O-didesmethylvenlafaxine ஆகியவற்றின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் கண்டறிய ஆய்வு செய்யப்பட்டது.

முடிவுகள் மற்றும் கலந்துரையாடல்: (R)- மற்றும் (S)-desvenlafaxine என்ன்டியோமர்களுக்கான மருந்தியக்கவியல் அளவுருக்கள் டெஸ்வென்லாஃபாக்சின் வாய்வழி மற்றும் நரம்புவழி சூத்திரங்களுக்கு தோராயமாக சமமானவை. 50 mg நரம்பு வழி டெஸ்வென்லாஃபாக்சினுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​100 mg வாய்வழி desvenlafaxine பிளாஸ்மா செறிவு-நேர வளைவின் கீழ் அதிக பரப்பளவைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் 80.5% முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது. மொத்த desvenlafaxine மற்றும் N,O-didesmethylvenlafaxine ஆகியவற்றின் சிறுநீர் வெளியேற்றம் வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் டெஸ்வென்லாஃபாக்சின் டோஸில் 69% ஆகும், பெரும்பாலான டோஸ் மாறாமல் அல்லது குளுகுரோனைடு கான்ஜுகேட்டாக (66%) வெளியேற்றப்படுகிறது.

முடிவு: டெஸ்வென்லாஃபாக்சின் அதிக வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் சீரான என்ன்டியோமெரிக் விகிதத்தை வழங்குகிறது.